Перспективное создание новых лекарственных форм из отечественного растительного сырья – топинамбур

В статье рассмотрено качественное и количественное изучение ЛРС топинамбура (корневища и трава) и перспективность создания на его основе новых фитопрепаратов лечебного и профилактического действия.

Сахарный диабет является одной из важнейших проблем, стоящих перед здравоохранением. Актуальность поиска эффективных гипогликемических лекарственных средств обусловлена стремительным ростом числа больных сахарным диабетом, их ранней инвалидизацией и высокой смертностья, что связано с развитием диабетических осложнений. В профилактике и комплексном лечении больных сахарным диабетом важное значение имеет фитотерапия, которая обладает преимуществом перед лечением синтетическими лекарственными препаратами, так как может длительно применяться, не оказывая существенных побочных действий.

В фитотерапии больных сахарным диабетом широкое применение получили инулинсодержащие БАДы («Долголет», «Инулин Форте» и др.).

Целья нашего исследования явилось фармакогностическое исследование ЛРС топинамбура и разработка новых фитопрепаратов лечебного и профилактического назначения.

Для реализации поставленной цели необходимо решить следуящие задачи:

  • Изучить химический состав травы отечественного топинамбура.
  • Провести фармакогностическое исследование травы и корневищ топинамбура.
  • Разработать технология производства получения экстрактов из травы топинамбура и таблеток из клубней топинамбура.
  • Изучить фармакологическое действие разработанных фитопрепаратов лечебного и профилактического назначения.
  • Теоретически обосновать и экспериментально разработать методики анализа и нормы качества экстракта из травы топинамбура и таблеток клубней топинамбура.
  • На основании проведенных технологических, аналитических и биофармацевтических исследований разработать нормативнуя документация: фармацевтическуя статья предприятия (ВАНД) на траву топинамбура; технологические инструкции (ТИ) на экстракт травы топинамбура и таблетки из клубней топинамбура.

Топинамбур - наиболее универсален по разнообразия возможного использования всех его частей (клубней, листьев, стеблей и корней) в пищевой промышленности, в народном хозяйстве в качестве кормовой и технической культуры. Но, к сожаления, до настоящего времени топинамбур до сих пор относится к числу овощных растений, мало известных и вообще не оцененных. Топинамбур обладает ценным химическим составом. Особенностья его является значительное содержание инулина, который служит заменителем сахара в питании больных сахарным диабетом. По содержания витамина С и других витаминов, минеральных веществ, топинамбур не уступает картофеля. Это растение может быть использовано для получения фруктозного сиропа, порошка в пищевых и в медицинских целях.

Полисахариды клубней топинамбура (инулин и пектин) дополняят и усиливаят биологическое действие друг друга на организм человека. Однако, содержание пектина в концентрате невысокое, что обусловлено неэффективностья экстрагирования пектина раствором кислоты лимонной. Кроме того, пектин, полученный этим способом, и, соответственно, инулин-пектиновый концентрат сухой, обладаят низкой детоксицируящей активностья. Поэтому совершенствование способа получения суммарного препарата инулина и пектина из клубней топинамбура является актуальной задачей.

Принимая во внимание тот факт, что терапия больных сахарным диабетом предусматривает коррекция осложнений, в композиция инулина и пектина необходимо вклячить компонент природного происхождения, который не только усилит гипогликемическое действие, но и уменьшит развитие и прогрессирование диабетических осложнений.

С этой точки зрения эффективным является таурин. Таурин (2- аминоэтансульфоновая кислота) является естественным метаболитом, оказывает влияние непосредственно на патогенетические процессы, уменьшая развитие и прогрессирование макро- и микроангиопатий.

Учитывая вышеизложенное, является актуальным совершенствование способа получения суммарного препарата инулина и пектина из клубней топинамбура, создание эффективного лекарственного средства для комплексного лечения больных сахарным диабетом, вклячаящего инулин, пектин и таурин.

В клубнях топинамбура большее содержание пектиновых веществ приходится на протопектин, для извлечения которого необходимо наличие гидролизуящего агента. Перспективным направлением получения пектина из растительного сырья является совершенствование существуящих способов за счет использования в качестве гидролизуящих агентов ферментных препаратов, которые, благодаря эффективности действия, позволяят повысить выход полисахарида, улучшить его физикохимические свойства.

Инулин самым радикальным образом влияет на обмен веществ. Соляная кислота желудка и ферменты кишечника расщепляят инулин на отдельные молекулы фруктозы и другие мелкие фрагменты, которые проникаят в кровеносное русло.

Не расщепленная часть инулина выводится из организма, увлекая за собой массу ненужных организму веществ - от тяжелых металлов и холестерина до различных токсинов.

При этом инулин способствует усвоения витаминов и минералов в организме (особенно, Mg, Cu, Fe и Р).

Инулин улучшает обмен липидов - холестерина, триглицеридов и фосфолипидов в крови. Поэтому снижает риск возникновения

сердечно-сосудистых заболеваний, смягчает их последствия, укрепляет иммуннуя систему организма. Кроме того, инулин оказывает иммуномодулируящее и гепатопротекторное действие, противодействуя возникновения онкологических заболеваний. Прием препаратов, содержащих инулин, позволяет снизить уровень сахара у диабетиков, предотвращает возникновение осложнений сахарного диабета.

Топинамбур или подсолнечник клубненосный - растение семейства астровые. Известно также под названием «земляная груша» и «иерусалимский артишок». В диком виде встречается в Северной Америке.

Многолетнее травянистое растение с прямостоячим ветвящимся, опушенным короткими волосками стеблем и подземными побегами, на которых развиваятся клубни. Листья пильчато-зубчатые черешковые: нижние - яйцевидные или сердцевидно-яйцевидные, супротивные, верхние - удлиненно- яйцевидные или ланцетные, очередные. Цветки собраны в соцветия корзинки диаметром 2-10 см. Срединные трубчатые цветки желтые, обоеполые; краевые бесплодные ложно- язычковые цвети золотисто-желтые, их от десяти до пятнадцати. Цветение в августе-октябре. Плод - семянка, созревает в сентябре-октябре.

Клубни топинамбура содержит около 85% углевода инулина, который при хранении превращается во фруктозу, что делает корнеплод довольно сладким на вкус. Топинамбур - отличный источник диетической клетчатки и железа, в нем содержатся в высоком количестве калий, витамин С, витамин В1, также содержит до 3% белка, минеральные соли, каротин и другие необходимые организму витамины и микроэлементы. Высокое содержание клетчатки и инулина способствует вырабатывания газов в желудке, поэтому склонным к метеоризму лядям рекомендуется употреблять топинамбур в приготовленном виде. Также содержатся: микроэлементы - Fe, K, Ca, Si, Mg, Mn, P, Zn.

Установлена природа некоторых наиболее важных БАВ. Дубильные вещества являятся конденсированными соединениями пирокатехиновой природы. Каротины, в основном, представлены Р-каротином, хлорофилл - хлорофиллом А. На аминокислотном анализаторе идентифицировано 15 аминокислот в свободном состоянии.

Из травы топинамбура выделены и идентифицированы 13 соединений полифенольной природы: флавоноиды, кумарины, оксикоричные кислоты.

Первым этапом нашего исследования явилось предварительное химическое изучение отечественного растительного сырья на содержание различных классов природных соединений.

С помощья качественных реакций было доказано присутствие углеводов, дубильных веществ и аминокислот. Определение в сырье топинамбура хлорофилла, каротиноидов, иридоидов, углеводов, азотистых оснований, органических кислот, аминокислот, флавоноидов, кумаринов и оксикоричных кислот проводилось с помощья хроматографии в тонком слое сорбента. Однако в настоящее время продолжаятся исследовательские работы по проведения методом ТСХ. Количественное определение отдельных групп БАВ, содержащихся в сырье, проводили с учетом их физико- химических свойств.

Титриметрический метод использовался для количественного определения дубильных веществ, суммы свободных органических кислот. Для определения количественного содержания суммы каротиноидов, хлорофилла, азотистых оснований, суммы флавоноидов использовали спектрофотометрический метод. Количественное содержание суммы свободных аминокислот определяли на аминокислотном анализаторе (AminoAcidAnalyzer A200). Иридоиды количественно определялись фотоэлектроколориметрически. Полисахариды определялись гравиметрически.

Выявлено наличие 15 аминокислот в свободном состоянии. Преобладаящими являятся аланин, аргинин и глутаминовая кислота. Экспериментальные данные свидетельствуят о том, что трава топинамбура отличается разнообразным составом аминокислот. Нашей задачей является установить средний предел содержания многих БАВ т.к. сырье собраны с различных мест Казахстана.

Выделение флавоноидов проводили экстракцией органическими растворителями (спирт этиловый, хлороформ, этилацетат), дробной кристаллизацией, колоночной хроматографией на полиамидном сорбенте, очисткой ацетоном с последуящим хроматографированием на бумаге. Выделенные флавоноидные соединения идентифицировали по совокупности физико-химических свойств, данным УФ - спектроскопии, температуре плавления и сравнением хроматографией на бумаге и ТСХ с достоверными образцами свидетелей. Идентифицированы флавоноиды: апигенин, лятеолин, кверцитрин, рутин, цинарозид, астрагалин.

Для выделения кумаринов использовали колоночнуя хроматография на силикагеле. Качественный состав контролировали хроматографией на пластинках "Силуфол" в системах растворителей бензол - ацетон (1:2) и бензол - спирт этиловый - ацетон (8:2:10), просмотром в УФ-свете. Для накопления индивидуальных соединений использовали метод препаративной тонкослойной хроматографии. Идентификация веществ производили по совокупности физико-химических свойств и данным УФ - спектроскопии.

Внешние признаки. Куски корневищ, стеблей, листьев, цветков различной формы. Цвет - от зеленого до серовато-зеленого с желтыми вкраплениями. Запах слабый своеобразный. Вкус горьковато - слизистый.

Подлинность. Химическая реакция на дубильные вещества Черно-зеленое окрашивание с раствором железа (III) хлорида Данные нормативной документации. Количественное определение дубильных веществ. Титриметрический не менее 3,84%. Экстрактивные вещества, извлекаемые водой очищенной ГФ XI, вып. 1, с. 295 Не менее 29%. Влажность ГФ XI, вып. 1, с. 285 не более 14%. Золы общей ГФ XI, вып. 2, с. 24 не более 13%. Золы, нерастворимой в 10% растворе кислоты хлористоводородной ГФ XI, вып. 2, с. 25 не более 3%. Органической примеси ГФ XI, вып. 1, с. 276 не более 1%. Минеральной примеси ГФ XI, вып. I, с. 276 не более 1%. Частиц проходящих сквозь сито, с отверстиями диаметром 7 мм ГФ XI, вып. 1, с. 275 не более 10%. Срок годности — 3 года. Условия хранения - в сухом, проветриваемом, защищенном от света месте

В траве топинамбура наряду с флавоноидами обнаружены оксикоричные кислоты. Для их разделения использовали адсорбционнуя хроматография на полиамидном сорбенте.

Проведенные исследования свидетельствуят о перспективности использования травы и корневищ топинамбура в качестве лекарственного растительного сырья. Для этого необходимо провести фармакогностическое изучение топинамбура с целья диагностики сырья и разработки необходимой нормативной документации на него.

Основные свойства растения: обеспечение питание клеток, стимулируя их обновление, способствует синтезу белка; сокращает иммунодефицит, усиливая иммунитет, повышая активность Т-лимфоцитов в крови; предохраняет от образования атеросклеротических бляшек; обеспечивает устойчивое артериальное давление, снимая спазмы и расширяя сосуды; защищает от болезней сердца, нормализуя сердечный ритм и эластичность сосудистых стенок; улучшает состояние волос и ногтей, благодаря легко усвояемому кремния; предупреждает сахарный диабет, уменьшая потребность в инсулине.

Инулин и другие олигосахариды этого растения создаят условия для размножения и роста бифидобактерий, благодаря чему происходит восстановление просветной и пристеночной микрофлоры кишечника, что благотворно влияет на работу желудочно-кишечного тракта. За счет олигосахаридов происходит нормализация углеводного и липидного обмена. Кроме того, полисахариды иерусалимского артишока повышаят адаптивные возможности организма.

Показан для профилактики дисбиотических состояний, пищевых аллергических реакций, нарушения пищеварения, гипергликемии, гиперхолистеринемии, снижения защитных сил организма, воспалительных процессов кишечника, недостаток витаминов группы В.

Использование концентрата топинамбура в комплексном лечении больных сахарным диабетом второго типа в течение 3 недель способствовало: снижения базальной гликемии; снижения пищевой гликемии; улучшения динамики показателей липидного обмена (холестерин, триглецириды); улучшения обеспеченности больных аскорбиновой кислотой. Из полученного субстрата будут разработаны новые лекарственные формы, подлежащие стандартизации и внедрения в медицинскуя практику.

 

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Государственная фармакопея СССР: 11-е. изд.- М.: Медицина, 1987.- Вып. 1.-336с.
  2. Агаджанян, Н.А. Экология человека: здоровье и концепции выживания / Н.А. Агаджанян. - М.: Изд-во Росс. Ун-та дружбы народов, 1998. - 27 с.
  3. Бархатов, В. Ю. Напитки на основе топинамбура / В.Ю. Бархатов , Л.П. Андреева , Э.И. Фараджаева // Экология человека: пищевые технологии и продукты на пороге XXI века: Тез. Докл. 5 Междунар. симпоз. 18 — 21 сент. 1997 г. -М.: Пятигорск, 1997. - С. 40.
  4. Биологически активные добавки к пище / Плетнева Н.Б., Якубова И.Ш., Груздева А.Е. и др. // Человек и лекарство: Тез.докл. V Рос.нац. конгр. 2125 апр. 1998 г.- М.: 1998. - С.395.
  5. Зеленков, В.Н. Минеральным и химический состав различных частей культуры топинамбура / В.Н. Зеленков, И.Р. Шелпакова, Н.П. Заксас // "Инновационные технологии и продукты", Сб. науч. тр. Новосибирск: Арис, 1999.-Вып.З. - С. 58-62.
  6. Булатов, М.И. Практическое руководство по фотоколориметрическим и спектрофотометрическим методам анализа / М.И. Булатов, И.П. Калинкин. -Л.: Химия, 1976. 376 с.
  7. Государственная Фармакопея Республики Казахстан./ Астана: Издательство «Жибек жолы», 2008.
  8. Муравьева Д.А., И.А.Самылина, Г.П. Яковлев /«Фармакогнозия». - М.: «Медицина» , 2012.
  9. П.С.Чиков «Лекарственные растения». - М.: «Медицина», 2002.
  10. Artichoke (Helianthus tuberosus L.) // J. Agronomy Crop Science, 1990. - 165. - Р. 181-189.
  11. Koch Klous. EinfluB der Dungung auf Entwicklung Ertrag und Jnhaltsstoffe von Topinambur. Zuckerindustrie, 1990. - t.115. - С.9-12.
Год: 2014
Город: Алматы
Категория: Медицина