Аннотация. Ноотропы – это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам. Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. При этом они не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания.

Ключевые слова: ноотропы, пиридоксин, комбинированные препараты, фармакокинетика, кальциевые каналы, Омарон.

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» – мышление и «тропос» – стремление) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам.

Классификация:

• пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);
• производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;
• препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма– аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;
• производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);
• холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;
• препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;
• соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.
• Препараты с широким спектром эффектов:
• препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;
• промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;
• комбинированные препараты: инстенон, омарон.

Родоначальником класса ноотропных препаратов стал пирацетам. Он был синтезирован в 1963 г. компанией UCB в качестве антикинетического средства. Фармакологические эффекты ноотропов складываются из метаболического и нейротрофического действия, что, в свою очередь, обусловливает процессы улучшения окислительно–восстановительных реакций, уменьшение агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием.

Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и иногда рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и ее содержание в мозге после применения пирацетама не повышается.

Одной из теорий, объясняющих множество эффектов пирацетама, является мембранная теория. Несколько исследований продемонстрировали, что мембранная текучесть понижается с возрастом. Это влечет за собой ухудшение мембранно–связанных процессов: взаимодействие энзимов, рецепторов и функций. Пирацетам может восстанавливать этот процесс. С другой стороны, наблюдается положительный эффект пирацетама на утилизацию глюкозы, а также выработку АТФ. Благотворное влияние пирацетам оказывает в ситуациях, связанных с нарушением функций головного мозга при таких состояниях, как старение, гипоксия, травмы, нейродегенеративные процессы. Во всех этих ситуациях выявляют митохондриальную дисфункцию.

Защита от митохондриальной дисфункции, повышение выработки АТФ и предотвращение апоптоза могут быть важными эффектами благотворного влияния пирацетама при старении и нейродегенерации (поскольку митохондриальная дисфункция и снижение энергетического обмена являются ранними процессами при болезни Альцгеймера).

Пирацетам обладает нейропротективными, антитромботическими и реологическими позитивными эффектами. Взаимодействие его молекулы с фосфолипидами мембран и восстановление текучести клеточных мембран объясняет эффективность пирацетама при чрезвычайно широком спектре заболеваний.

Пирацетам используется во многих странах для лечения когнитивных нарушений в процессе старения, травм головного мозга, а также деменции. Отличительной чертой пирацетама является его низкая токсичность. В клинической практике пирацетам часто комбинируют с различными препаратами. Многие клинические исследования демонстрируют его синергичный эффект с антиконвульсантами, особенно с карбамазепином. Такая комбинация может усилить антиэпилептический эффект, нивелировать ухудшение когнитивных функций, индуцированное антиконвульсантами. Комбинация с различными витаминными комплексами помогает усилить метаболический эффект пирацетама.

Циннаризин – антигистаминный препарат, впервые синтезированный в 1955 г. как средство для лечения морской болезни и болезни Меньера. Комбинация пирацетама с циннаризином усиливает обеспечение мозга кислородом.

В настоящее время имеются официнальные препараты, содержащие пирацетам и циннаризин в одной таблетке. Один из таких препаратов – Омарон®, содержащий 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина. Спектр показаний Омарона® включает в первую очередь цереброваскулярные заболевания, в том числе сосудистую деменцию, а также энцефалопатии различного генеза, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально–мнестических функций. Показана высокая эффективность Омарона® при хронических и острых ишемических поражениях головного мозга.

Режим дозирования Омарона®: 1–2 таблетки 3 раза/сут. в течение 6–12 нед. Препарат хорошо переносится, безопасность его компонентов тестировалась в течение длительного времени.

Таким образом, Омарон® – удачная комбинация разных по механизму действия средств, позволяющих практическому врачу эффективно и безопасно помогать своим пациентам.

Список литературы

1. Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы //Экспериментальная и клиническая фармакология. – 1998. – № 4. – С. 3–9.
2. Ковалев Г.В. Ноотропные средства. – Волгоград: Ниж.–Волж. кн. изд–во, 1990. – 368 с.
3. Waegemans T., Wilsher C.R., Danniau A., Ferris S.H., Kurz A., Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: a meta–analysis // Dement. Geriatr. Cogn. Disord. 2002;13:217–224.