Исследование физико-химических показателей гликофлавоноидной композиции из древесины лиственницы

Введение. Мажорными биологически активными компонентами комлевой части древесины лиственницы даурской (Larix Gmelinii (Rupr.) Rupr., син. L. dahurica Turcz.) являются флавоноид таксифолин или дигидрокверцетин (ДКВ) и полисахарид арабиногалактан (АГ). ДКВ проявляет широкий спектр фармакологической активности, базирующейся на его антиоксидантных свойствах [1, 2, 3, 4], а у АГ выявлены иммуномодулирующие, противоаллергические и пробиотические свойства [5].

Одной из проблем разработки лекарственных средств на базе ДКВ является его ограниченная растворимость в воде при комнатной температуре и, как следствие этого, низкая биодоступность. В настоящее время с целью коррекции растворимости и обеспечения пролонгированного действия развивается направление по созданию композиции ДКВ с полисахаридами [6, 7]. В результате скрининговых исследований для композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) было установлено наличие противовоспалительной и лимфокинетической активности [8]. Учитывая результаты фармакологических исследований и доступность сырьевой базы, композиция ДКВ:АГ 1:5 (по массе) может служить перспективной основой для создания фитопрепаратов и парафармацевтической продукции.

Цель исследования. Изучение физико-химических показателей композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) в рамках фармацевтического анализа.

Материалы и методы. Объект исследования - композиция ДКВ:АГ 1:5 (по массе) (ЗАО «Аметис», г. Благовещенск). Объекты сравнения - ДКВ (ТУ 9325-001-70692152-07), АГ (ТУ 9325008-70692152-08). В работе использовали спектрофотометр Carry-100 (Agilent, США), микроцентрифугу Eppendorf 5413 (Германия), анализатор влажности AND MS-70 (Япония). Молекулярную структуру образцов исследовали в запрессованных таблетках с калия бромидом на ИК-Фурье спектрометре ФСМ-1201 в диапазоне частот от 400-4000 см-1. Показатели «Растворимость» и «Потеря в массе при высушивании» определяли в соответствии с рекомендациями ГФ XIII [9].

Результаты и обсуждение. Композиция представляет собой светлый аморфный с желтоватым оттенком порошок и характеризуется насыпной массой 0,31 г/см3, что в 1,6 раза меньше, чем у образцов сравнения. По растворимости в воде при комнатной температуре исследуемый образец отнесен к категории «мало растворим», а ДКВ «очень мало растворим». Значение потери в массе при высушивании композиции, определенной путем нагревания в сушильном шкафу при температуре 105 °С составило 6,26 %, а в автоматическом анализаторе влажности 6,41 %, что меньше, чем у ДКВ на 1,07 % и 1,02 %, соответственно.

ИК-спектр композиции характеризуется широкой полосой сильной интенсивности валентных колебаний гидроксильной группы в области 3550-3200 см-1 и сопоставим с ИК- спектром АГ в этом интервале, а от ИК-спектра ДКВ он отличается уменьшением интенсивности

полосы 1620 см-1, соответствующей колебаниям карбонильного хромофора во флаванонолах. Максимум поглощения надосадочной жидкости после осаждения этанолом АГ из композиции находится при длине волны 288±1 нм и полностью соответствует максимуму поглощения ДКВ в этаноле.

Выводы. Физико-химические параметры композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) могут быть включены в нормативную документацию при создании парафармацевтической продукции и фитопрепаратов.

 

Список литературы

  1. Kolhir V.K., Bykov V.A., Baginskaja A.I. et al. Antioxidant Activity of Dihydroquercetin Isolated from Larix Gmelinii (Rupr.) Rupr. Wood // Phytother. Res. 1996, № 10, Р. 478-482.
  2. Teselkin Yu.O., Babenkova I.V., Kolhir V.K. et al. Dihydroquercetin as a Means of Antioxidative Defence in Rats with Tetrachloromethane Hepatitis // Phytother. Res., 2000, № 14, Р. 160-162.
  3. Teselkin Yu.O., Babenkova I.V., Tjukavkina N.A. et al. Influence of Dihydroquercetin on the Lipid Peroxidation of Mice During Post-radiation Period // Phytother. Res., 1998, 12, Р. 517-519.
  4. Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М. Лекарственные препараты на основе дигидрокверцетина. Томск: Изд-во Том. Ун-та, 2005, 228 с.
  5. Медведева С.А., Александрова Г.П., Стратегия модификации и биопотенциал природного полисахарида арабиногалактана // Панорама современной химии России, М., Химия, 2003, С. 328351.
  6. Baranov L.A., Budruev A.V., Mochalova A.E. et al. Long-Acting Bioactive Composition Based on Chitosan and Taxifolin // Inorganic Materials:Applied Recearch, 2015, Vol. 6, № 5, P. 479-484.
  7. Сунцова Л.П., Метелева Е.С., Душкин А.В. Механохимическое получение и исследование водорастворимых композиций на основе флавоноидов - генистеина, дигидрокверцетина, рутина // Фундаментальные исследования, 2014, № 11, С. 2174-2179.
  8. Шаманаев А.Ю., Сидехменова А.В., Плотников М.Б. и др. Фармакологическая активность композиций на основе дигидрокверцетина и арабиногалактана // Сборник материалов IX международного симпозиума «Фенольные соединения: фундаментальные и прикладные аспекты», М., 2015, С. 687-690.
  9. Государственная фармакопея XIII [Электронный ресурс] URL: http://pharmacopoeia.ru/ gosudarstvennaya-farmakopeya-xiii-online-gf-13-online/
Год: 2016
Город: Шымкент
Категория: Медицина