Введение. Мажорными биологически активными компонентами комлевой части древесины лиственницы даурской (Larix Gmelinii (Rupr.) Rupr., син. L. dahurica Turcz.) являются флавоноид таксифолин или дигидрокверцетин (ДКВ) и полисахарид арабиногалактан (АГ). ДКВ проявляет широкий спектр фармакологической активности, базирующейся на его антиоксидантных свойствах [1, 2, 3, 4], а у АГ выявлены иммуномодулирующие, противоаллергические и пробиотические свойства [5].

Одной из проблем разработки лекарственных средств на базе ДКВ является его ограниченная растворимость в воде при комнатной температуре и, как следствие этого, низкая биодоступность. В настоящее время с целью коррекции растворимости и обеспечения пролонгированного действия развивается направление по созданию композиции ДКВ с полисахаридами [6, 7]. В результате скрининговых исследований для композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) было установлено наличие противовоспалительной и лимфокинетической активности [8]. Учитывая результаты фармакологических исследований и доступность сырьевой базы, композиция ДКВ:АГ 1:5 (по массе) может служить перспективной основой для создания фитопрепаратов и парафармацевтической продукции.

Цель исследования. Изучение физико-химических показателей композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) в рамках фармацевтического анализа.

Материалы и методы. Объект исследования - композиция ДКВ:АГ 1:5 (по массе) (ЗАО «Аметис», г. Благовещенск). Объекты сравнения - ДКВ (ТУ 9325-001-70692152-07), АГ (ТУ 9325008-70692152-08). В работе использовали спектрофотометр Carry-100 (Agilent, США), микроцентрифугу Eppendorf 5413 (Германия), анализатор влажности AND MS-70 (Япония). Молекулярную структуру образцов исследовали в запрессованных таблетках с калия бромидом на ИК-Фурье спектрометре ФСМ-1201 в диапазоне частот от 400-4000 см^-1. Показатели «Растворимость» и «Потеря в массе при высушивании» определяли в соответствии с рекомендациями ГФ XIII [9].

Результаты и обсуждение. Композиция представляет собой светлый аморфный с желтоватым оттенком порошок и характеризуется насыпной массой 0,31 г/см³, что в 1,6 раза меньше, чем у образцов сравнения. По растворимости в воде при комнатной температуре исследуемый образец отнесен к категории «мало растворим», а ДКВ «очень мало растворим». Значение потери в массе при высушивании композиции, определенной путем нагревания в сушильном шкафу при температуре 105 °С составило 6,26 %, а в автоматическом анализаторе влажности 6,41 %, что меньше, чем у ДКВ на 1,07 % и 1,02 %, соответственно.

ИК-спектр композиции характеризуется широкой полосой сильной интенсивности валентных колебаний гидроксильной группы в области 3550-3200 см^-1 и сопоставим с ИК- спектром АГ в этом интервале, а от ИК-спектра ДКВ он отличается уменьшением интенсивности

полосы 1620 см^-1, соответствующей колебаниям карбонильного хромофора во флаванонолах. Максимум поглощения надосадочной жидкости после осаждения этанолом АГ из композиции находится при длине волны 288±1 нм и полностью соответствует максимуму поглощения ДКВ в этаноле.

Выводы. Физико-химические параметры композиции ДКВ:АГ 1:5 (по массе) могут быть включены в нормативную документацию при создании парафармацевтической продукции и фитопрепаратов.

Список литературы

1. Kolhir V.K., Bykov V.A., Baginskaja A.I. et al. Antioxidant Activity of Dihydroquercetin Isolated from Larix Gmelinii (Rupr.) Rupr. Wood // Phytother. Res. 1996, № 10, Р. 478-482.
2. Teselkin Yu.O., Babenkova I.V., Kolhir V.K. et al. Dihydroquercetin as a Means of Antioxidative Defence in Rats with Tetrachloromethane Hepatitis // Phytother. Res., 2000, № 14, Р. 160-162.
3. Teselkin Yu.O., Babenkova I.V., Tjukavkina N.A. et al. Influence of Dihydroquercetin on the Lipid Peroxidation of Mice During Post-radiation Period // Phytother. Res., 1998, 12, Р. 517-519.
4. Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М. Лекарственные препараты на основе дигидрокверцетина. Томск: Изд-во Том. Ун-та, 2005, 228 с.
5. Медведева С.А., Александрова Г.П., Стратегия модификации и биопотенциал природного полисахарида арабиногалактана // Панорама современной химии России, М., Химия, 2003, С. 328351.
6. Baranov L.A., Budruev A.V., Mochalova A.E. et al. Long-Acting Bioactive Composition Based on Chitosan and Taxifolin // Inorganic Materials:Applied Recearch, 2015, Vol. 6, № 5, P. 479-484.
7. Сунцова Л.П., Метелева Е.С., Душкин А.В. Механохимическое получение и исследование водорастворимых композиций на основе флавоноидов - генистеина, дигидрокверцетина, рутина // Фундаментальные исследования, 2014, № 11, С. 2174-2179.
8. Шаманаев А.Ю., Сидехменова А.В., Плотников М.Б. и др. Фармакологическая активность композиций на основе дигидрокверцетина и арабиногалактана // Сборник материалов IX международного симпозиума «Фенольные соединения: фундаментальные и прикладные аспекты», М., 2015, С. 687-690.
9. Государственная фармакопея XIII [Электронный ресурс] URL: http://pharmacopoeia.ru/ gosudarstvennaya-farmakopeya-xiii-online-gf-13-online/