Введение. Целлюлоза и ее модифицированные формы широко применяются в медицинской практике как кровезаменители и добавки к лекарствам. Одним из наиболее перспективных методов повышения эффективности фармакологического действия лекарственных средств является модификация последных с полимерами. Взаимодействие полимер - биологически активное вещество может существенно изменить свойства низкомолекулярного соединения, а именно увеличить растворимость в воде, уменьшить токсичность, повысить устойчивость к действию различных ферментов [1,2].
Цель исследования. Продукты модификации целлюлозы с успехом могут быт использованы для пролонгации лекарственных препаратов [3,4]. С этой целью нами взяты известные сульфамидные лекарственные формы - сульфален, норсульфазол, сульгин и сульфадимезин. Выбранные препараты проявляют высокие антибактериальные свойства, с успехом применяются в медицинской практике.
Материалы и методы. Взаимодействие Na-КМЦ и ОВРАЦ с лекарственными препаратами осуществляли при эквимолекулярном соотношении исходных компонентов в присутствии каталитического количества CH3COOH при 40-500С в течении 1-2 часов механическим перемешиванием. Модифицированные целлюлозы Na-КМЦ и ОВРАЦ в зависимости от строения лекарственных веществ могут диссоцироваться двумя путями: путем образования солевых связей с карбоксиланионами поликислот и ковалентно связанных веществ, содержащие альдиминную группировку.
Образование поликомплекса модифицированной целлюлозы с лекарственными препаратами показано вискозиметрическим методом. Исследования показали, что относительная вязкость в водном растворе новых веществ по сравнению с исходными полимерными соединениями резко уменьшается (например, относительная вязкость Na-КМЦ в водном растворе составляет 2,4-1,3), что, по-видимому, обусловлена изменением конформации Na-КМЦ в присутствии лекарственных препаратов, что свидетельствует об образовании поликомплекса.
Строение вновь полученных соединений исследовано с помощью УФ-и ИК-спектроскопии. УФ-спектроскопические исследования показали среднее уменьшение максимума поглощения, что характерно для взаимодействия полимера с низкомолекулярными веществами. В ИК- спектрах продуктов взаимодействия ОВРАЦ с лекарственными препаратами, содержащими аминогруппы, отсутствует полосы поглощения альдегидной группы и вместе с тем появляются полосы поглощения изометиновых групп при 1545-1680 см-1.
Результаты и обсуждения. Идентификация полученных соединений прорведена хроматографическим способам на тонком слое силикагелья и в силуфоле. Применяли смеси органических растворителей (таблица 1) ацетон-этиловый спирт (2:1), диметилформамидуксусная кислота-эфир-вода (4:2:6:2). В качестве проявителей исползовали пары йода, пары брома, бром феноловый синий +AgNO3 и УФ лучи.
Выводы. Модификацией сульфаниламидных препаратов с целлюлозой получены новые соединения, которые показали обнадёживающе фармакологические свойства. Вешества идентифицированы хроматогра-фическим способом. В дальнейшим препараты будут изучаться углебленно.
Список литературы
- Султонкулов О.С., Каримов А.К. КМЦ ва фол кислотаси асосида янги доривор моддалар олиш. Кимё ва фармация, 1977, №5/6, 74-76 б.
- Осмонов З.Н., Польянц Н.Ш., Каримов А.К. Изучение взаимодействие КМЦ - Na и фиколакоамидом и эфедрином, Кимё ва фармация, 1998, №5, с. 14-16.
- Маулянов С.А. Азометиновые производных с ОВРАЦ, Автореферат кандидатской диссертации., Ташкент, 1991.
- Султонкулов О.С., Польянц Н.Ш., Исамухаммедова И.Л., Каримов А.К. Оксидланган ацетилцеллюлоза ва бирламчи амногурух тутувчи доривор моддаларнинг узаро таъсирини урганиш., Кимё ва фармация, 2002, №4, 25-27 б.