Другие статьи

Цель нашей работы - изучение аминокислотного и минерального состава травы чертополоха поникшего
2010

Слово «этика» произошло от греческого «ethos», что в переводе означает обычай, нрав. Нравы и обычаи наших предков и составляли их нравственность, общепринятые нормы поведения.
2010

Артериальная гипертензия (АГ) является важнейшей медико-социальной проблемой. У 30% взрослого населения развитых стран мира определяется повышенный уровень артериального давления (АД) и у 12-15 % - наблюдается стойкая артериальная гипертензия
2010

Целью нашего исследования явилось определение эффективности применения препарата «Гинолакт» для лечения ВД у беременных.
2010

Целью нашего исследования явилось изучение эффективности и безопасности препарата лазолван 30мг у амбулаторных больных с ХОБЛ.
2010

Деформирующий остеоартроз (ДОА) в настоящее время является наиболее распространенным дегенеративно-дистрофическим заболеванием суставов, которым страдают не менее 20% населения земного шара.
2010

Целью работы явилась оценка анальгетической эффективности препарата Кетанов (кеторолак трометамин), у хирургических больных в послеоперационном периоде и возможности уменьшения использования наркотических анальгетиков.
2010

Для более объективного подтверждения мембранно-стабилизирующего влияния карбамезапина и ламиктала нами оценивались перекисная и механическая стойкости эритроцитов у больных эпилепсией
2010

Нами было проведено клинико-нейропсихологическое обследование 250 больных с ХИСФ (работающих в фосфорном производстве Каратау-Жамбылской биогеохимической провинции)
2010


C использованием разработанных алгоритмов и моделей был произведен анализ ситуации в системе здравоохранения биогеохимической провинции. Рассчитаны интегрированные показатели здоровья
2010

Специфические особенности Каратау-Жамбылской биогеохимической провинции связаны с производством фосфорных минеральных удобрений.
2010

Направленный поиск в ряду производных «4н-пиридо [4',3':5,6] 11ирано-[2,3-1)] пиримидина» с противогрибковым действием

АННОТАЦИЯ

Во всех странах мира, независимо от уровня их экономического развития, инфекционные заболевания остаются актуальной проблемой, и занимают третье место в Европе и четвертое место в США среди всех причин смертности. Ведущая роль в профилактике и лечении заболеваний микробного генеза принадлежит антибактериальным химиопрепаратам. При этом главным негативным явлением антибиотикотерапии является постоянно прогрессирующая устойчивость микроорганизмов. Неадекватное применение протимвомикробных препаратов - ключевая причина развития устойчивости возбудителей. Стремительный рост количества внедренных в клиническую практику структурно новых антибиотиков, который наблюдался в середине прошлого века, сменился длительным инновационным кризисом, который продолжается и в настоящее время. Поэтому активизация поиска радикально отличных молекул, без структурного сходства с уже существующими антибиотиками, приобретает все еще большую актуальность.

Ключевые слова: Целенаправленный синтез, новые производные азотсодержащие системы с пиримидиновым циклом, фармакологическая активная субстанция с противогрибковым действием, химические и микробиологические обоснование, первичный микробиологический скрининг.

Введение. Целенаправленный синтез новых структур с противомикробной и противогрибковой активностью имеет определенные преимущества по сравнению с другими подходами к разработке антимикробных препаратов как менее затратный, который, в отличие от композитов биологического происхождения не требует идентификации действующих веществ, и позволяет получать значительные количества производных для скрининга[6,7,8]. Гетероциклические соединения и сегодня остаються основным источником новых веществ противогрибкового действия. Перспективными в этом качестве могут быть новые производные конденсированных азотсодержащих систем с пиримидиновым циклом.

Научная новизна: Будет представлен общий подход к дизайну и синтезу отдельных веществ, содержащих структурный фрагмент 4Н-nupugo[4',3':5,6]nupaHO-[2,3-d] пиримидина. Будет осуществлен скрининг веществ и отобрана фармакологическая активная субстанция с максимально выраженным противогрибковым действием.

Цель работы:

Химические и микробиологические обоснование разработки противогрибковых средств на основе новых производных азотсодержающих конденсированных систем с пиридиновым фрагментом, производных 4Н-пиридо[4',3' :5.6|-пирано|2.3@ ] пиримидина.

Задачи исследования:

  • провести маркетинговый анализ противогрибковых средств на основе производных азотсодержающих конденсированных систем с пиридиновым фрагментом;
  • разработка дизайна и целенаправленный синтез производных 4Н- пиридо|4’.3’:5.6|-пирано|2.3-1 ] пиримидина с противогрибковым действием;
  • первичный микробиологический скрининг. Противогрибковая активность производных 4Н-пиридо[4',3':5,6] пирано|2.3^| пиримидина.
  • Антикандидозное действие синтезированных веществ. активность новых веществ в отношении возбудителей поверхностных микозов;
  • отбор фармакологической активной субстанции;

Материалы и методы. Для проведения исследования будут использованы химические. технологические и QSAR методы. Будут изучены производные 4Н-пиридо ^'^'ДбІпиранор.З^] пиримидина. синтезированные. Исследование будет проводиться в агаризованной среде Сабуро методом двукратных серийных разведений. Будут использованы 10 тест-штаммов: 4 клинических изолята T. rubrum. по 1 клиническому штамму Aspergillus niger. A. Flavus и A. niger АТСС 704. 2 штамма E. Floccusum. В качестве контроля будут взяты субстанции гексетидина. флуконазола.

Результаты. При анализе химической структуры веществ с выраженным противогрибковым эффектом будут обнаружены. что данные соединения имели радикалы. содержащие фтор. метильные. метоксильные заместители в арильном фрагменте и алифатический ацетамидный заместитель или фрагмент тиона в 4-м положении молекулы.

ВыводыБудет подтверждена перспективность исследований производных данного ряда веществ с конечной целью создания на их основе оригинальных противогрибковых средств.

 

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Ivanenkov Y.A. New Approaches to the Treatment of Inflammatory Disease: Focus on Small Molecule Inhibitors of Signal Transduction Pathways / Y.A.Ivanenkov, K.V.Balakin, S.E.Tkachenko // Drugs in R & D.- 2008.- Vol. 9, № 6.- P. 397-434.
  2. Efficient optimization strategy for marginal hits active against abl tyrosine kinases /S.E.Tkachenko, I.Okun, K.V.Balakin et al. // Cur. Drug Discov. Technol.- 2004.- Vol. 1, № 3.- P. 201-210.
  3. Hollosy F. Plant-Derived Protein Tyrosine Kinase Inhibitors as Anticancer Agents / F.Hollosy, G.Keri // Current Medicinal Chemistry - Anti-Cancer Agents.- 2004.- Vol. 4, № 2.- P. 173-197.
  4. Ireton R.C. EphA2 receptor tyrosine kinase as a promising target for cancer therapeutics / R.C.Ireton, J.Chen // Current cancer drug targets.- 2004.- Vol. 5, № 3.- P. 149-157. Advanced Exact Structure Searching in Large Databases of Chemical Compounds / S.V.Trepalin, A.V.Skorenko, K.V.Balakin // J. Chem. Inf. Comp. Sciences.- 2003.- Vol. 43, № 3.- P. 852-860.
  5. Design and synthesis of new nonpeptide caspase-3 inhibitors / D.V.Kravchenko, Ya.A.Ivanenkov, K.V.Balakin et al. // Pharmaceutical Chem. J.- 2006.- Vol. 40, № 3.- P. 127-131.
  6. Kолоректальный рак. Oпухолевые маркеры и молекулярно-генетические методы диагностики / Н.Е.Кушлинский, В.А.Исаков, В.В.Делекторская и др. // Сибирский онколог. журнал.- 2004.- № 2-3.- С. 134-148.
  7. Суховерша О.А. HER2/NEU як мішень для лікувального впливу при недрібноклітинному раку легені / О.А.Суховерша, В.А.Коссе // Онкология.- 2007.- Т. 9, № 2.- С. 84-90.
  8. Компендиум 2000/2001 - лекарственные препараты [под ред. В.Н.Коваленко, А.П.Викторова].- К.: Морион.- 2000.- 1456 с.
  9. Синтез та протимікробна дія похідних 2 H-пірано[2,3- c ]піридинів / І.О.Журавель,
  10. С.М.Коваленко, В.Ю.Свсюкова, П.С.Шинкаренко // Актуальні питания стратеги, тактики застосування та дослідження антибіотиків, антисептиків, дезінфектантів: міжнар. наук.-практ. конф., 6 травня 2006 р.: тези доп.- Вінниця, 2006.- С. 246.
  • Теги: Синтез
  • Год: 2015
  • Город: Шымкент
  • Категория: Медицина

Разделы знаний

Архитектура

Научные статьи по Архитектуре

Биология

Научные статьи по биологии 

Военное дело

Научные статьи по военному делу

Востоковедение

Научные статьи по востоковедению

География

Научные статьи по географии

Журналистика

Научные статьи по журналистике

Инженерное дело

Научные статьи по инженерному делу

Информатика

Научные статьи по информатике

История

Научные статьи по истории, историографии, источниковедению, международным отношениям и пр.

Культурология

Научные статьи по культурологии

Литература

Литература. Литературоведение. Анализ произведений русской, казахской и зарубежной литературы. В данном разделе вы можете найти анализ рассказов Мухтара Ауэзова, описание творческой деятельности Уильяма Шекспира, анализ взглядов исследователей детского фольклора.  

Математика

Научные статьи о математике

Медицина

Научные статьи о медицине Казахстана

Международные отношения

Научные статьи посвященные международным отношениям

Педагогика

Научные статьи по педагогике, воспитанию, образованию

Политика

Научные статьи посвященные политике

Политология

Научные статьи по дисциплине Политология опубликованные в Казахстанских научных журналах

Психология

В разделе "Психология" вы найдете публикации, статьи и доклады по научной и практической психологии, опубликованные в научных журналах и сборниках статей Казахстана. В своих работах авторы делают обзоры теорий различных психологических направлений и школ, описывают результаты исследований, приводят примеры методик и техник диагностики, а также дают свои рекомендации в различных вопросах психологии человека. Этот раздел подойдет для тех, кто интересуется последними исследованиями в области научной психологии. Здесь вы найдете материалы по психологии личности, психологии разивития, социальной и возрастной психологии и другим отраслям психологии.  

Религиоведение

Научные статьи по дисциплине Религиоведение опубликованные в Казахстанских научных журналах

Сельское хозяйство

Научные статьи по дисциплине Сельское хозяйство опубликованные в Казахстанских научных журналах

Социология

Научные статьи по дисциплине Социология опубликованные в Казахстанских научных журналах

Технические науки

Научные статьи по техническим наукам опубликованные в Казахстанских научных журналах

Физика

Научные статьи по дисциплине Физика опубликованные в Казахстанских научных журналах

Физическая культура

Научные статьи по дисциплине Физическая культура опубликованные в Казахстанских научных журналах

Филология

Научные статьи по дисциплине Филология опубликованные в Казахстанских научных журналах

Философия

Научные статьи по дисциплине Философия опубликованные в Казахстанских научных журналах

Химия

Научные статьи по дисциплине Химия опубликованные в Казахстанских научных журналах

Экология

Данный раздел посвящен экологии человека. Здесь вы найдете статьи и доклады об экологических проблемах в Казахстане, охране природы и защите окружающей среды, опубликованные в научных журналах и сборниках статей Казахстана. Авторы рассматривают такие вопросы экологии, как последствия испытаний на Чернобыльском и Семипалатинском полигонах, "зеленая экономика", экологическая безопасность продуктов питания, питьевая вода и природные ресурсы Казахстана. Раздел будет полезен тем, кто интересуется современным состоянием экологии Казахстана, а также последними разработками ученых в данном направлении науки.  

Экономика

Научные статьи по экономике, менеджменту, маркетингу, бухгалтерскому учету, аудиту, оценке недвижимости и пр.

Этнология

Научные статьи по Этнологии опубликованные в Казахстане

Юриспруденция

Раздел посвящен государству и праву, юридической науке, современным проблемам международного права, обзору действующих законов Республики Казахстан Здесь опубликованы статьи из научных журналов и сборников по следующим темам: международное право, государственное право, уголовное право, гражданское право, а также основные тенденции развития национальной правовой системы.