Одним из традиционных направлений химической науки республики является фитохимическое изучение дикорастущей флоры Казахстана.
На территории нашей республики произрастает более 6000 видов растений, в том числе 1025 видов потенциальных источников эфирных масел, более 200 – терпеноидсодержащие виды, 120 – алкалоидоносы, 130 видов – источники фенольных соединений и 42 стероидсодержащих вида.
Богатые растительные ресурсы Восточного Казахстана открывают перед исследователями огромные перспективы и широкие возможности в плане поиска новых биологически активных веществ и создания на их основе новых практически ценных препаратов. При этом приоритетными задачами считаются выявление потенциальных источников биологически активных соединений, химическое изучение растений, выделение, установление строения молекул растительных веществ, их химическая модификация, определение физико-химических и биологических свойств. Решение этих задач в дальнейшем позволит разработать инновационные технологии по производству лекарственных препаратов на основе казахстанского растительного сырья.
Одним из перспективных направлений является исследование эфиромасличных растений Восточного Казахстана.
Лабораторией химии терпеноидов нашего холдинга проведено фитохимическое изучение ряда растений, произрастающих на территории Восточного Казахстана. Нами исследован компонентный состав эфирного масла шульции косматой (Schultzia crinita (Pall.) Spreng.), собранной на территории Западного Алтая, эфирного масла аянии кустарничковой (Ajania fruticulosa (Ledeb.) Poljak), сырье которой собрано в окрестностях села Доголан. При этом выявлено наличие у эфирного масла аянии кустарничковой миотропной, спазмолитической, сосудорасширяющей, противоопухолевой и антимикробной активности.
В настоящее время в холдинге «Фитохимия» разработан опытно-промышленный регламент выделения эфирного масла аянии кустарничковой – основы ранозаживляющего противовоспалительного фитопрепарата в соответствии с правилами GMP, проводятся доклинические и клинические испытания оригинального фитопрепарата. Для обеспечения производства оригинального препарата товарным растительным сырьем аянии кустарничковой начата разработка комплексной технологии возделывания растенияи ее промышленное введение в культуру в условиях сухостепной зоны Центрального Казахстана.
Другой перспективной группой природных соединений являются сесквитерпеновые лактоны. Работы в области химии сесквитерпеновых лактонов позволили выявить для ряда соединений этого класса широкий спектр физиологической активности, в частности, противовирусную, антибактериальную, фунгицидную, противопаразитарную, антимутагенную и противоопухолевую. На их основе разработаны противоопухолевый препарат «Арглабин», противопаразитарное средство «Саусалин», гиполипидемический препарат «Атеролид» и другие.
Ранее нами на содержание сесквитерпеновых лактонов исследовано растительное сырье полыни широколистной (Artemisia latifolia Ldb.), полыни зайсанской (Artemisia saissanica (Krasch.) Filat.) и девясила каспийского (Inula caspica Blume) из Восточного Казахстана. В ходе исследований биологической активности лактонов, выделенных из девясила каспийского, установлено, что британин и инучиненолид-С обладают росторегулирующей и антифидантной активностями, а пульхеллин-С способен сдерживать рост возбудителей мучнистой росы.
Экстракция различными растворителями надземной части соссюреи Фролова (Saussurea frolovii Ledeb.), собранной возле хребта Листвяга в Восточно-Казахстанской области, позволила впервые установить наличие в данном сырье сесквитерпенового лактона цинаропикрина – действующего вещества препарата «Саусалин», и определить зависимость качественного и количественного состава компонентов в экстрактах от выбора экстрагента.
Во флоре Казахстана насчитывается более 100 видов алкалоидоносных растений, имеющих широкий ареал распространения на территории Республики и являющихся источником биологически активных веществ, обладающих высокой миорелоксантной, аритмогенной, антиаритмической, гипотензивной, противовоспалительной, спазмолитической, анальгезирующей, местноанестезирующей, нейротропной и психотропной активностями.
В лаборатории химии алкалоидов нашего холдинга из 2 видов растений рода Aconitum, произрастающих в Восточном Казахстане, выделено и идентифицировано 8 алкалоидов. Так, из корней аконита горного (Aconitum monticolaSteinb.) из окраин с. Верхняя Катунь Восточно-Казахстанской области выделены и идентифицированы современными спектральными методами 4 дитерпеновых алкалоида: зонгорин, зонгорамин, монтикамин и делькозин. При этом дитерпеновый алкалоид делькозин выделен впервые.
Из подземных органов аконита белоустого (Аconitum leucostomum Worosch.), собранных в пойме реки Северная Катунь Восточно-Казахстанской области, выделено и установлено строение четырех алкалоидов: лаппаконитина, мезаконитина, лаппаконидина, сепаконитина. Основным соединением компонентного состава аконита белоустого является лаппаконитин, обладающий высокой антиаритмической активностью.
На содержание экдистероидов в нашем холдинге исследован 21 вид растений Казахстана. Одним из перспективных видов является серпуха венценосная Serratula coronata L., надземная часть которой содержит фитоэкдистероиды в гораздо большем количестве, чем корни фармакопейного вида левзеи сафлоровидной. Значительная продуктивность фитомассы и высокое содержание в ней действующих веществ делают серпуху венценосную более предпочтительной для промышленного получения экдистерона.
В данном направлении в период 2002-2006 гг. проведены исследования ресурсов серпухи венценосной на территории Казахстанского Алтая. Параллельно были проведены работы по введению растения в культуру в Центральном Казахстане и разработке агротехники его возделывания, получено первое культивируемое сырье и доказано его высокое качество, заложены участки для производства семенного материала и товарного сырья.
На основе экдистероид-фенольной фракции из сырья серпухи венценосной в холдинге “Фитохимия” разработан отечественный анаболический и адаптогенный препарат “Экдифит”. На базе Карагандинского фармацевтического комплекса разработан опытно-промышленный регламент на производство сухого экстракта серпухи венценосной и освоено его опытно-промышленное производство для обеспечения доклинических и клинических испытаний препарата.
Изучение специфической фармакологической активности сухого экстракта серпухи венценосной выявило, что его актопротекторная активность не уступает эффекту экдистерона, а анаболическая находится на уровне ретаболила. Установлено, что экстракт обладает низкой острой, подострой и специфической токсичностью, но при длительном применении проявляет гормоноподобный эффект, присущий экдистероидам.
Таким образом, результаты проведенных в Международном научно-производственном холдинге «Фитохимия» фитохимических исследований свидетельствуют о перспективности многоаспектных, комплексных изучений растительного сырья Восточного Казахстана в плане разработки оригинальных лекарственных препаратов широкого спектра фармакологической активности.