Түйін
Нимесулид ауыруды сездірмейтін және ыстықты түсіретін қасиеттері бар қабынуға қарсы стероиты емес препарат болып табылады, ол простагландиндер синтезі үшін жауап беретін циклооксигеназа ферментінің тежегіші ретінде әсер етеді. Қүрамында нимесулиді бар стоматологиялық гелдің өндірілуінің болашақ бағыттарын анықтауға, жаңа форманы нарыққа шығару үшін сыртқы орта жағдайын бағалау керек.
Кілт сөздер: Твин-80, Нимесулид, шырғанақ майы, сәлбен, прополис
Өсімдіктер әлемінің байлығы мен алуан түрлілігін алатын болсақ фитотерапияның әлеуеті жоғары. Қазақстанда шығу тегі өсімдіктектес болатын, медицинада кеңінен қолданатын, жоғары биологиялық активті заттардың таусылмас қоры бар. Шырғанақ өсімдігін дәрумендер көп болғандықтан: дәнекер тіндерінің қатерлі ісігі, элих ісігін тоқтатуда, аш ішек, тоқ ішек қабыныуында, іш өтуде, подагра, ревматизм, қабынуға карсы, өкпе жеткіліксіздігі, жүрек жеткіліксіздігі, қан және зат алмасу бүзылысында, асқазан, бөртпе, тері туберкулезі (волчанка), тері күйгенде және үсігенде қолданылады. Сондықтан тақырыпқа байланысты дәрілік қалыптың қүрамына шырғанақ, прополис,сәлбен жапырағының эфир майына негізгі дәрі ретінде нимесулидті қосып отырмыз.
Мақсаты. Ауыз қуысы және АІЖ-ның шырышты қабаттарының қабынуында қолданылатын, стоматологиялық гель болғанымен қолданған науқас ары қарай жүтуға болатын қүрамында
нимесулиді бар дәрілік қалыптың химиялық қүрамын және фармакологиялық әсерін зерттеу.
Материалдар мен әдістер. Шырғанақ жемісінің қүрамындағы химиялық заттарды,
каротиноидты анықтау.
1 Кесте - Шырғанақ жемісінің үнтағының физика-химиялық көрсеткіштері
|
Көрсеткіш аталуы |
Көрсеткіш маңызы |
|
Ылғалдың салмақтық үлесі % |
8.0=2.0 |
|
Липидтердің салмақтық үлесі %-тен кем емес |
43.8=5.9 |
|
Ақуыз аминоқышқылдарының салмақтық үлесі % |
21.2=2.0 |
2 Кесте - Шырғанақ жемісінің қүрамының химиялық көрсеикіштері
|
№ |
Шырғанақтың қүрамы |
Көрсеткіштері |
|
1 |
Моносахаридтер |
Глюкоза 3,6 мкг |
|
Фруктоза 1,2 мкг |
||
|
2 |
Дисахарид |
Сахароза 0,2 мкг |
|
3 |
Полисахаридтер |
Гемицеллюлоза 0,1 мкг |
|
Жасүнық 4,7мкг |
||
|
Пектин 0,4 мкг |
||
|
4 |
Дәрумендер |
Е-10,30 мкг |
|
С-200 мкг |
||
|
В6-0,11 мкг |
||
|
Bj-0,03 мкг |
||
|
В2-0,05 мкг |
||
|
В9-9 мкг |
||
|
5 |
1,50 мкг |
Каротиноидтарды анықтау. Диаметрі 1 мм болатындай етіп ситодан шикізатты өткізіп аналетикалық сынама жасаймыз.
1 граммдай майдаланған шикі затты сыйымдылығы 250 мл колбаға салып, 50 мл петролей эфирін қүйып (40-70 0C), 30 минут бойы араластырады. Бөлініп алынған затты 250 мл жалпақ түпті колбаға қүяды, 20 мл сол ерітіндімен колбаға қүяды. Ерітінді түссізденгенше бүл реакцияны жалғастыра береді. Бөлініп алынған заттың қосындысын ерітінді майланғаны жоғарлағанша сусыз натрий сульфатымен кептіреміз және сыйымдылығы 200 мл өлшегіш колбаға мақта арқылы фильтрлейміз. 20 мл петролей эфирімен натрий сульфатын жуып алып шыныға ретпен белгілейді.
Ерітінді көлемін белгіге дейін жеткізеді. Қалыңдығы 10 мм қабатты кювета толқын үзындығын 450 нм спектрофотометр және көк жарық фильтерімен фотоколиметрден алынған ерітіндінің оптикалық тығыздығын өлшейді. Петролей эфирін салыстырмалы ерітінді ретінде алады.
Калий дихроматты стандартты үлгі ретінде параллельді оптикалық тығыздығын өлшейді,суды салыстырмалы ерітінді ретінде қолданылды.
Ал, енді нимесулидтің фармакологиялық әсерлеріне келетін болсақ,нимесулидті 97,5%-ға дейін қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.
Нимесулид Р450 (CYP) 2С9,цитохромы изоферментінің қатысуымен әртүрлі жолдармен бауырда белсенді метаболизденеді. Сондықтан, нимесулидті аталған изоферменттің қатысумен метаболизденетін дәрі-дәрмектермен бір мезгілде қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесуінің пайда болу мүмкіндігін ескеру керек.Негізгі метаболиттері фармакологиялық түрғыдан белсенді нимесулидтің парагидрокси -туындылары болып табылады. Ас ішу оның дәрежесіне әсер етпей, сіңірілу жылдамдығын төмендетеді. Белсенді затының қан плазмасындағы ең жоғарғы
концентрациясына жету уақыты - 1,5 - 2,5 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы 95%,
эритроциттермен - 2%, липопротеиндермен - 1%,қышқыл альфаі - гликопротеидтермен 1% қүрайды. Қабыну ошағының қышқылды ортасына (40%), синовиальді сұйықтыққа жақсы енеді. Гисто- гематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді, сондай-ак балалар мен егде жастағы тулғаларда нимесулидтің фармакокинетикалық профилі айтарлықтай өзгермейді
Нимесулид сульфонанилидтер класының қабынуға қарсы стероидты емес препараты (ҚҚСП). Ісіну, қабыну және ауыру медиаторлары - простогландиндердің синтезіне қатысатын фермент - циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті бәсекелес тежегіші болып табылады. Қабынуға қарсы, ауыруды басатын, және ыстықты түсіретін әсер береді. Қабыну ошағындағы және жүлынның ауыру импульстерінің өту жолдарын қоса, ноцицептивті жүйенің өрлеу жолдарындағы простогландин Е2 түзілуін қайтымды тежейді.
Тіршілік мерзімі қысқа простогландин Н2 концентрациясын төмендетеді, одан простогландин изомеразаның әсерінен простогландин Е2 түзіледі. Е2 простогландин концентрациясының азаюы ЕР типті простоноидық рецепторлардың белсенділену дәрежесіні төмендеуіне алып келеді, бүл ауруды басатын және қабынуға қарсы әсерлерімен көрінеді. Елеусіз дәрежеде ЦОГ-1-ге әсер етеді, простогландин Е2 арахидон қышқылынан физиологиялық жағдайларда түзілуіне мүлдем кедергі келтірмейді, соның арқасында препараттың жағымсыз әсерлерінің саны төмендейді. Цитокининдердің түзілуіне негіз болатын а ісіктер некрозы факторының босап шығуын тежейді. Нимесулидтің интерлейкин - 6 және урокиназа синтезін бәсеңдетуге қабілетті екені, сол арқылы шеміршек тінінің бүзылуына кедергі жасайтыны көрсетілген. Металлопротеазалардың (эластаза, коллагеназа) синтезін тежейді, протеогликандар мен шеміршек тіні коллагеніне ыдырауын болдырмайды. Глюкокортикоидтық рецепторлармен өзара әрекеттеседі, оларды фосфорлану арқылы белсендіреді, және бүл препараттың қабынуға қарсы әсерін күшейтеді.
Емдік қасиеттері
- Тіс түбі босап, қанап ауырған кезде шырғанақ жапырағын 10 минут ақырын қайнатып, астан соң жылыдай ауызды шайып отырады. Күніне 5-6 рет. Бір апта жасаса нәтижесі көрінеді.
- Жүтқыншактың бірнеше түрлі ауруына, мүрынның іші ауырғанда таза дәкеге сіңірілген шырғанақ майымен ауыз қуысын, жүткыншак төңірегін, танау ішін ауық-ауық сүртіп отыру керек. Бір емделу барысы 10 күн.
- Көбінше балалардың мүрын қуысына томпиып ет өседі. Ол бірден ота жасамаса алына коймайды. Ота жасаудың өзіндік киындыктары бар. Сондыктан да оған шырғанак майымен дәрі жасайды. 3 ас касык шырғанак майына бір ас касык енді ғана сығылған пияз шырыны, 2 ас касык зәйтүн майы, 1 ас касык ерітілген бал косып араластырады. Осыны дәкеге сіңдіріп, мүрынға 20 минуттан күніне екі рет қояды. Емді үш аптаға созса нәтижесі көріне бастайды.
Прополис - өте күрделі зат, оның қүрамында эфир майы, витаминдер, темір, марганец, калий, алюминий, кремний каротиноидтар және А дәрумені бар. Прополис техникада да колданылып келеді. Мүнан арнаулы лак жасайды. Халық медицинасында көпке дейін жазылмайтын жара мен сүйелді емдеу үшін дәрі ретінде колданылады.
Қорытынды
- 1) Нимесулид косылған шырғанак экстарциясы негізінде дәрілік калып жасау (стоматологиялык гель)
- 2) ЛЭК ке қүжаттарды дайындау
- 3) Өткір уыттылығын анықтау
- 4) Жергілікті тітіркендіргіш әсерін аныктау
- 5) Ауыз куысының шырышты кабаттарының кабыну ауруларын регенерациялау белсенділігін аныктау№
Әдебиеттер
- Друзь Е.А. Фельдман Н.Б., Луценко С.В. Трансдермальные терапевтические системы с растительными биофлаваноидами. Сборник материалов конгресса - XVII Российский национальный конгресс «Человек и лекарство», Москва, 12-16 апреля 2010 г. М. ЗАО РИЦ «Человек и лекарство». - 2010 - с. 608.
- Мизина П.Г., Быков В.А., Настина Ю.И., Фоменко Е.А. Введение лекарственных веществ через кожу - достижения и перспективы // Вестник ВГУ. Серия: Химия. Биология. Фармация. - 2004 - №176 - 183 с.
- Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств. Т2 - Х.: МТК - Книга: Издательство НФАУ, 2002. - 716 с.