Макролидтердің клиникалық фармакологиясы

Қазіргі таңда клиникалық тәжірибеде және пульмоналогия, оториноларингологияда макролидтерді қолдану үлкен қызығушылық тудырып отыр. Отандық медицинада макролидтер ауруханаішілік инфекцияларды емдеуде, синуситті, отитті пневмонияда науқастарға жиі тағайындалады.

2006 ж. Лиссабонда өткен «Инфекциялық аурулар және антимикробты химиотерапия» атты ХІІ Халықаралық конгресте клиникалық тәірибеде қолданылатын макролидтерді класифи- кациялау ұсынылған. Жасушаішілік фармакодинамикасына байланысты макролидтер 2 топқа бөлінеді. Бірінші топтың препараттары лейкоциттерге жылдам еніп, инфекция ошағында баяу босайды, екінші топтың препараттарынан тек фагоцитарлы жасушаға әсер етуімен ерекшеленеді. Макролидтердің химиялық құрылысының негізі макроциклды лактонды сақинадан тұрады; сақинамен байланысқан көміртек атомдарының санына байланысты 14 мүшелі (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин) және 15 мүшелі (азитромицин), 16 мүшелі (спира-мицин, джоза- мицин, мидекамицин) макролидерге бөлінеді.

Макролидтерге тән қасиеттерге: бактериостатикалық әсер көрсетуі; грам(+) кокктарға (стрептококктар, стафилококктар) және жасушаішілік қоздырғыштарға (микоплазма, хламидия, легионелла)қарсы әсер;жоғары концентрацияда Н. Influenzae қоздырғышына қарсы әсері жатады.

Әсер ету спектріне патогенді респираторлы бактериялар, атипті микроорганиздер, бета- лак-тамды антибиотиктерге тұрақты микроорганизмдер жатады. Барлық макролидтерге бактерио - статикалық әсер, жоғары концентрацияда жасушаішілік қоздырғышштарға қарсы әсер ету тән. Макролидтер «тіндік» антибиотиктерге жатады және лимфатиклық жүйенің, ортаңғы құлақтың, жоғарғы тыныс жолдарының, ішкі ағзалардың инфекцияларна әсер етуімен сипатталады. Макро- лидтер тобының препараттары гранулоциттер, монциттер, альвеолярлы макрофагтар, фиброблас- тарға еніп инфекция ошағына жетеді, сол жерде жоғары концентрация түзіп микро-организмдерге әсер етеді.

Қазіргі кездегегі қолданылып жүрген макролидтердің өзге антимикробты препараттардан ерек-шелігі қабынуға қарсы, имуномодуляторлық қасиеттерімен сипатталады. Олар шартты түрде фагоцитоз, хемотаксис, киллинг, нейтрофилдердің апоптозына, тіндердегі тотығу процестеріне әсер етеді. Сонымен қатар макролидтер қабынуға қарсы цитокиндер - интерлейкиндердің(ИЛ) - ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-10 синтезін және секрециясын күшейтеді.

Эритромицин - алғашқы табиғи макролид, гемолитикалық стрептококктар, пневмокок- ктар, стафилококктар, жасушаішілік микроорганизмдер (хламидиялар, микоплазмалар, кампило- бактериялар) және дифтерияға қарсы әсер етеді. Препаратты ішке қолданғанда асқазан-ның қыш- қылды ортасында белсенділігі төмендейді, сондықтан биотиімділігі 30-60% болады және тағаммен қабылдағанда биотиімділігі азаяды. Гематоэнцефалдық тосқауылдан нашар өтеді, бауырда метабо- лизденеді, асқазан-ішек жолдары (АІЖ) арқылы шығарылады.Препаратты стерптококкты инфек- цияларды емдеуде тағайындалады. Сонымеен қатар препаратты кампилобактериоз, ауруханаішілік пневмония, дифтерия, периодонтит, тері және шырышты қабаттың инфекциялары, хламидиялы инфекциялар, легионеллез кезінде қолданылады.

Препарат ішке жергілікті қолданылады.

Эритромицин ішке -0,25-0,5г әр 6 сағат сайын тамқтан бұрын қабылданады; стрепткоккты танзилофарингит кезінде 0,25 г әр 8-12 сағат сайын, 10 күн қолданылады. 1-3 жастағы балаларға - 0,4г, 1-6жастағы балаларға -0,5-0,7 г, 12 жастағы балаларға-1 гр-нан (тәуігіне 4 рет) тағайын- далады.

Коньюктивит, блефарит кезінде 0,2-0,3 г күніне 3 рет, трахома кезінде күніне 4-5 рет мазьі қолданылады. Емдеу курсы аурдың қауіптілігіне, науқас жағдайына байланысты 1,5 - 4 айға созылады.

Эритромицинді қолданғанда жанама әсерлер(жүрек айну, құсу) сирек пайда болады. Препаратты ұзақ қолданғанда бауыр қызметі бұзылуы және аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін.

Азитромицин аэроты грам оң бактериялар Streptococcus pneumaniae, Strepptococcus pyogens, Streptococcus agalactiae және т.б.; анаэробты бактериялар Bacteroides bivius, Clostridium perfrin- gens6 Peptostreptococcus spp.; жасушаішілік микроорганизмдер Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum және т.б. қарсы белсенді әсер көрсетеді. Азитромициннің өкпе тіндерінде, бронх жолдарында, ортаңғы құлақта, бүйрек және несепте тұрақты және жоғары концентрациясы түзіледі. Жоғары концентрацияда бактерицидтік әсер көрсетеді. АІЖ жақсы сіңіріледі биотиімділігі 30% Т ½ - 14-68 сағат. Инфекця ошағында жоғары концентрациясы 6-7 күннен кеиін түзіледі, бауырда биотрансформацияланып, өт арқылы шығарылады.

Азитромицинді микроорганизмдерден туындаған ангина, пневмания, бронхит, фарингит, ларингит, синусит, отит, скарлатина, боррелиоз кезінде тағайындайды.

Азитромицинді ішке 0,5 г күніне 1 рет қабылдайды. 12 жастан асқан балаларға 1-ші күні 10мг/кг, 4 күннен кейін тәулігіне 1рет 5мг/кг-нан қабылданады.

 

Әдебиеттер

  1. Машковский, М. Д. Лекарственные средства : пособие для врачей / М. Д. Машковский. - 16-е изд., перераб. и доп. - М. : Новая волна, 2012. - 1216 с
  2. Лекарственные препараты в Казахстане: справочник. - 5-е изд., перераб., испр. и доп. - Алматы: Астра Фарм Сервис, 2008. - 944 с -3 экз.
  3. Крыжановский С. А. Современные лекарственные средства. Более 10000 наименований: справ.- М., 2008.- 1 экз.
  4. Майский, В. В. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учебник для мед. училищ и колледжей . - 3-е изд., доп. и перераб. - Электрон. текстовые дан. (36,1 МБ). - М. : Издательская группа "ГЭОТАР- Медиа", 2011. - 240 с. эл. опт. диск (CD-ROM) .- 2 экз.
  5. Харкевич, Д. А. Фармакология [Электронный ресурс] : учебник . - 10-е изд., перераб. и доп. - Электрон. текстовые дан. (62,1 МБ). - М. : Изд. группа "ГЭОТАР-Медиа", 2010. - 752 с. эл. опт. диск (CD-ROM). - 5 экз.
Жыл: 2016
Қала: Шымкент
Категория: Медицина