Сравнительный анализ фармакологической активности флавоноидных соединений кверцетина и дигидрокверцетина

Введение. Актуальность проблемы фармакологической коррекции нарушений, возникающих в организме при окислительном стрессе, а также многогранность патогенетических звеньев его развития обуславливает попытки найти высокоэффективные антиоксидантные средства среди препаратов различных фармакологических групп.

Цель исследования. Провести анализ данных литературы касательно применения кверцетина и дигидрокверцетина.

Материалы и методы. Для осуществления поставленной цели были проведены информационноаналитические исследования посредством контент-анализа официальных источников информации, данных литературы, патентной базы относительно применения кверцетина и дигидрокверцетина.

Результаты и обсуждение. Среди антиоксидантов, т.е. веществ, способных тормозить свободнорадикальные процессы, большой интерес представляют флавоноидные соединения. Проблема установления механизма антиоксидантного действия флавоноидных соединений чрезвычайно сложна. Флавоноиды способны, как непосредственно захватывать свободные радикалы, так и участвовать в восстановлении других антиоксидантов. Непосредственное антиоксидантное действие флавоноидов реализуется за счет наличия в их структуре слабых фенольных гидроксильных групп легко отдающих свой атом водорода при взаимодействии со свободными радикалами. Сами они превращаются в малоактивные феноксильные радикалы [1]. Образующиеся при этом радикалы активно вступают в реакции диспропорционирования с другими радикалами. Некоторые флавоноиды могут действовать как хелаторы ионов металлов переменной валентности и, тем самым, ингибировать процессы перикисного окисления липидов на стадии разветвления цепей, когда ионы металлов индуцируют разложение органических перекисей [2].

Одновременно выраженные антигипоксические и антиоксидантные свойства обусловили широкий спектр фармакологической активности флавоноидов, связанной с коррекцией энергозависимых процессов: флавоноидные соединения проявляют противовоспалительное, гепатопротекторное, антимикробное, антивирусное, капилляропротекторное, радиозащитное, антиканцерогенное, иммунотропное действие [3].

В последнее время большой интерес вызывают природные флавоноиды кверцетин (КВ) и дигидрокверцетин (ДГК). Кверцетин обладает выраженным антиоксидантным, противовоспалительным и антиаллергическим действием, снижает проницаемость капилляров. В последние годы доказана эффективность кверцетина при лечении бронхиальной астмы, в том числе аспириновой астме [4]. Результаты анализа данных литературы свидетельствуют, что кверцетин обладает кардиопротекторными свойствами. Большой интерес с практической точки зрения вызывает другой природный флавоноид дигидрокверцетин (ДГК), аналог кверцетина, гидрированный по гетероциклу. ДГК обладает широким спектром биологической активности [5]. Данные литературы касательно фармакологического скрининга свидетельствуют о наличие у ДГК гемореологических, антиоксидантных, капилляропротекторных свойств в сочетании с противоспалительным, гастро- и гепатопротекторным, гиполипидемическим и диуретическим действием. Данные об исследовании свойств ДГК в сравнении с кверцетином свидетельствуют, что по капилляроукрепляющему действию ДГК в 3,4 (100 мг/кг) и 4,9 (300 мг/кг) раза превосходит КВ. В то же время на модели без генерирования пероксильного и

гидроксильного радикалов в присутствии Си2+ было обнаружено, что дигидрокверцетин проявляет скорее прооксидантные, чем антиоксидантные свойства [6].

Выводы. Таким образом, в ходе проведенной работы было установлено, что разница в биологических эффектах кверцетина и дигидрокверцетина может оказаться важной в перспективе их терапевтического использования. Оба вещества являются нетоксичными антиоксидантами, способными защитить органы и ткани при патогенных пpoцeccax, связанных с гиперпродукцией свободных радикалов. Представленные факты и рассуждения следует учитывать при разработке подходов к использованию данных флавоноидов в клинической практике.

Литература

  1. Оксидантный стресс и применение антиоксидантов в неврологии / А. И. Федин / Нервные болезни. 2002. - № 1. –С. 15 – 18.
  2. Комплексное исследование динамики состояния сердечнососудистой системы при использовании препаратов дигидрокверцетина у больных с гипертонией / Белозерова И.Н. Дергачева Л.И. Скедина М.А. // Вестник восстановительной медицины. – 2008.-N 6.-С.32-35.
  3. Вильчинская Т. Кверцетин и его роль как антиоксиданта, цитостатика и онкопротектора / Вильчинская Т.//Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. 2014. – № 1–2 (70–71) – С. 55 – 58.
  4. Перспективы применения препаратов кверцетина для профилактики и лечения атеросклероза / В. С. Роговский, А. И. Матюшин, Н. Л. Шимановский// Международный медицинский журнал//. – 2011. – №3. – С. 114 – 117.
  5. Лапшина Л. А Оксидативный стресс при острой сердечной недостаточности и роль антиоксиданта кверцетина в его коррекции/ Л. А. Лапшина, В. И. Золотайкина // Международный медицинский журнал//. – 2009. – №3. – С. 45 – 51.
  6. Флавоноид кверцетин – мощное оружие против комплекса болезней цивилизации Природная медицина. – 2013. -№1 (13). – С. 6 – 9.
Год: 2018
Город: Шымкент
Категория: Медицина