Ухудшение режима питания и качество принимаемой пищи приводит к различным патологиям со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), одним из проявлений которых, является запор - нарушение функции кишечника, выражающееся в увеличении интервалов между актами дефекации (более чем на 48 ч.) по сравнению с индивидуальной физиологической нормой или в систематическом недостаточном опорожнении кишечника [1]. Необходимо заметить, что запор, как симптом, встречается более, чем у 20% населения, причем чаще у женщин, чем у мужчин. Разработка лекарственных средств (ЛС) для профилактики и лечения запоров является актуальной.
Целью работы является выбор оптимального состава и технология получения таблеток на основе экстракта ревеня сердцевидного, обладающего слабительным действием, которое должно обеспечить максимальную эффективность, отсутствие негативных субъективных ощущений после приема, безвредность, что должно достигаться отсутствием в составе синтетических (балластных) веществ и максимально возможным использованием природных вспомогательных веществ.
Определение технологических характеристик субстанции, вспомогательных веществ и таблеточной массы проводилось, согласно действующей нормативной документации. Качество таблеток зависит от свойств таблетируемой массы. Для правильного выбора технологии таблеток на основе экстракта ревеня сердцевидного, были изучены физико-химические и технологические свойства субстанции. Поэтому нами был использован метод сухого гранулирования.
При прессовании лекарственных веществ (ЛВ) резко уменьшается пористость и тем самым затрудняется проникновение жидкости внутрь таблетки. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие (набухающие) вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Крахмал картофельный, натрия карбоксиметил целлюлоза - вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью. Частицы большинства ЛВ имеют небольшую силу сцепления между собой, поэтому их таблетирование требует применения высокого давления, которое отчасти является причиной несвоевременного износа пресс-инструмента таблеточных машин (матриц и пуансонов) и получения некачественных таблеток.
Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольших давлениях к таблетируемым веществам прибавляют связующие вещества. Их функция заключается в том, что, заполняя межчастичное пространство, они увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность. Функции связующих веществ могут выполнять различные вещества. В качестве связующих веществ применяют чистые растворители (вода, этанол), поскольку они частично растворяют таблетируемый материал; крахмальный клейстер, производные целлюлозы, кислоту альгиновую и альгинаты. Воду применяют во всех случаях, когда простое увлажнение обеспечивает нормальную грануляцию порошкообразной массы. Исследования показали, что с увеличением концентрации раствора связующих веществ ухудшается распадаемость таблеток и скорость высвобождения лекарственного вещества. Это относится к таким веществам, как крахмальный клейстер, натриевая соль карбоксиметил целлюлозы (Na КМЦ), полиэтиленоксид (ПЭО) и желатин. Что касается поливинил пирролидона (ПВП) и альгината натрия, то увеличение их количества улучшает высвобождение лекарственного вещества [2,3]. Следовательно, для каждого таблетируемого материала целесообразно подбирать оптимальный количественный и качественный состав связующих веществ, чтобы, получив наилучшие механические свойства гранулята и таблеток, в то же время обеспечить требуемую их распадаемость и скорость высвобождения лекарственного вещества.
Литература
- .Куркин, В. А. Основы фитотерапии: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. - 963 с.
- .Махкамов С. М. Основы таблеточного производства. - Ташкент.: Изд-во «Фан».2004. - 150 с.
- .Промышленная технология лекарств: Учебник. В 2-х т. Том.2/В.И.Чуешов, А.И. Зайцев, С.Т. Шебанова, Н.Е.Чернов, Под редакцией В.И.Чуешов.- Харьков,1999.-704с.