Введение. Желудочные заболевания в наше время – очень распространенная проблема среди населения разных возрастных категорий. Смертность от заболеваний органов пищеварения занимает третье место в мире (5,4%). В Украине этот показатель составляет 9,7% и с каждым годом неуклонно растет. Наряду с новейшими синтетическими лекарственными средствами не угасает интерес к веществам природного происхождения. Они обладают высокой биодоступностью и лишены тех побочных эффектов, которые свойственны синтетическим лекарственным средствам. Согласно данных литературы, особую ценность для лечения данных заболеваний имеют экстракты ромашки, крапивы и зверобоя [1.2].
Целью нашей работы явилось изучение физико-химических и фармако-технологических свойств сухих экстрактов ромашки, крапивы и зверобоя для дальнейшей разработки на их основе комбинированного препарата в форме таблеток.
Материалы и методы. Объектами исследования служили сухие экстракты ромашки, крапивы и зверобоя. Изучались, с использованием методик Государственной фармакопеи Украины [3], насыпной объем и насыпная плотность, способность к уплотнению (V10 - V500), индекс Карра и коэффициент Гауснера. Кристаллографические исследования проводились на лабораторном микроскопе «KONUS - Academy» с увеличением окуляра в 40 раз со встроенной камерой.
Результаты и их анализ. Результаты органолептическому контроля показали, что сухой экстракт ромашки представляет собой порошок коричнево-желтого цвета с белыми или зелеными вкраплениями, сухой экстракт крапивы – порошок темно-зеленого цвета с белым или желтым оттенком, а сухой экстракт зверобоя – порошок серовато-зеленого цвета с желтыми или коричневыми вкраплениями.
Изучение формы и размера частиц веществ (см. рисунок) показало, что порошки имеют неоднородную структуру с частицами изометрической и анизодиаметрической форм, последних больше. Преобладание частиц анизодиаметрической формы может свидетельствовать о предположительно низкой текучести порошков.
Следующим этапом нашего исследования было изучение технологических свойств порошков экстрактов. Полученные результаты экспериментальных исследований приведены в таблице. Полученные результаты насыпной плотности показывают, что все образцы порошков сухих экстрактов относятся к веществам со средней плотностью (ρmax = 0,78 г/см3), что при смешивании с наполнителями, которые являются всегда более плотными по структуре, может привести к неоднородному распределению частиц экстракта в объеме твердой лекарственной формы и требует использования методов влажной грануляции для обеспечения однородности распределения веществ в лекарственной форме.
Таблица - Изучение технологических свойств порошков сухих экстрактов
|
Параметры |
Единицы измерения |
Сухой экстракт ромашки |
Сухой экстракт крапивы |
Сухой экстракт зверобоя |
|
Насыпной объём до усадки V0 |
см3 |
23±0,1 |
29±0,1 |
25±0,1 |
|
Насыпной объём после усадки V10 |
см3 |
22±0,1 |
23±0,1 |
21±0,1 |
|
Насыпной объём после усадки V500 |
см3 |
20±0,1 |
21±0,1 |
20±0,1 |
|
Насыпной объём после усадки V1250 |
см3 |
19±0,1 |
20±0,1 |
19±0,1 |
|
Способность к уплотнению V10-V500 |
- |
1,0±0,5 |
2,0±0,5 |
1,0±0,5 |
|
Насыпная плотность до усадки m/V0 |
г/ см3 |
0,65±0,1 |
0,51 |
0,60 |
|
Насыпная плотность после усадки m/V1250 |
г/ см3 |
0,78±0,03 |
0,75±0,03 |
0,78±0,03 |
|
Индекс Карра |
% |
17,4±0,02 |
31,0±0,02 |
24,0±0,02 |
|
Коэффициент Гауснера |
- |
1,21±0,01 |
1,45±0,01 |
1,31±0,01 |
Как известно, одним из наиболее важных показателей порошковой системы является ее текучесть, что обеспечивает равномерное заполнение канала матрицы. Из трех образцов только сухой экстракт ромашки имеет хорошую текучесть (Индекс Карра=17,4%, Коэффициент Гауснера=1,21), остальные экстракты имеют допустимые и неудовлетворительные показатели. Было также обнаружено, что экстракты показывают лучшую текучесть при воздействии вибрации. Последнее свидетельствует о том, что при разработке композиции твердой лекарственной формы требуется введения антифрикционных вспомогательных веществ. Также следует отметить, что порошки обладают низкой прессуемостью, показатели которой не превышают 30 Н, что свидетельствует о необходимости использования связующих веществ.
Выводы. Изучены физико-химические и технологические свойства сухих экстрактов ромашки, крапивы и зверобоя, которые могут быть в дальнейшем применены для создания твердых лекарственных форм с данными компонентами. Экспериментально доказана необходимость введения в состав рецептуры таблеток с данными экстрактами вспомогательных веществ из группы связующих и антифрикционных, а также использование метода влажной грануляции.
Литература
- Афанасьев, Т. Г. Ситуационный анализ сегмента отечественного рынка лекарственных растительных препаратов в 2013 году / Т.Г. Афанасьева, Н. Б. Дремова, Т. Л. Киселева // Традиционная медицина. – 2013. – №4. – С. 33 – 38.
- Богдан, Н.С. Проблема и необходимость создания лекарственных препаратов для заболеваний желудка / Н. С. Богдан, А. И. Тихонов // Украинский вестник психоневрологии. - 2013. - Т. 21 - С. 102 - 103.
- Государственная фармакопея Украины: в 3 т. / ДП «Укр. науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів». – 2–е вид. – Х. : Державне підприємство «Український науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2015. – Т. 1. – 1128 с.