Цель: обосновать возможность использования поливинилпирролидона-10000 (ПВП) для улучшения биологической доступности производного 1,4-дигидропиридина - нифедипина (ФС 2.1.0029.15), путем образования твердых дисперсий (ТД).
Методы: метод удаления растворителя, спектрофотометрический метод определения концентрации действующего вещества (ДВ) в растворе. ДВ и ПВП растворяли в спирте этиловом и выпаривали растворитель под вакуумом при температуре 100°С. Полученные образцы растворяли в 150 мл воды при перемешивании на магнитной мешалке (200 об/мин). Для исследования растворения ДВ через интервалы времени 5, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60 мин отбирали по 5 мл раствора. После отбора пробы проводили восполнение среды водой до 150 мл. В случае необходимости пробу фильтровали через шприцевые насадки Minisart с размером пор 0,45 мкм. Концентрацию ДВ в растворах определяли спектрофотометрически на базе кафедры аналитической, физической и коллоидной химии Образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины ФГАОУ ВО Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России (Сеченовский Университет). Использовали спектрофотометр UNICO 2800 из серии сканирующих спектрофотометров ЮНИКО 280X SpectroQuest (США) и кварцевые кюветы с толщиной слоя 10,0 мм.
Результаты: получены кривые растворимости исследуемых образцов, также отмечено увеличение растворимости ДВ в присутствии ПВП в ТД. Через час от начала растворения в изучаемых растворах установилась концентрация ДВ: из чистой субстанции нифедипина - 1,299*10-2 г/л, из ТД ДВ с ПВП (1:1) - 16,700*10-2 г/л, из ТД ДВ с ПВП (1:2) - 14,406*10-2 г/л, из ТД ДВ с ПВП (1:4) - 5,110*10-2 г/л. Определены оптимальные соотношения ДВ-ПВП в ТД при которых увеличение растворимости ДВ максимально (растворимость нифедипина увеличилась в 12,85 раз).
Выводы: полученные данные будут использованы для совершенствования технологии лекарственных форм путем применения ТД с ПВП с целью увеличения растворимости и биодоступности малорастворимых ДВ.