Фармако-технологические исследования экстемпоральных масляных фитоэкстрактов для профилактики ОРВИ и гриппа

Профилактика и лечение ОРВИ и гриппа является одной из самых актуальных медицинских и медико-социальных проблем. Целью исследования стала изучение факторов, влияющих на оптимизацию высвобождения БАВ в масляные экстракты из растительного сырья эвкалипта листьев и цветков ноготков. На основании данных исследования сделаны выводы об необходимости увлажнения ЛРС раствором этанола, проведении экстракции композиции ЛРС маслом подсолнечным при температуре 55 ± 5 °С в течение 4 ± 0,5 ч. и соотношении сырья в композиции (2:1).

Ключевые слова: Масляные фито экстракты, противовирусные препараты

Профилактика и лечение ОРВИ и гриппа является одной из самых актуальных медицинских и медико-социальных проблем. По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), ежегодно во время эпидемий гриппа в мире заболевают до 5 млн. человек, а умирают до 500 тыс. человек. Высокая скорость распространения и, постоянная мутация вируса-возбудителя, приводят к появлению новых подтипов вируса, против которых у людей нет иммунитета.

Анализ динамики количества зарегистрированных противовирусных препаратов для профилактики ОРВИ и гриппа по Украине показывает, что наблюдается значительное увеличение количества зарегистрированных ЛС в этом сегменте. При этом было установлено, что за последние годы отмечается тенденция к уменьшению количества отечественных производителей противовирусных препаратов и доминирования ассортимента иностранных производителей. На сегодняшний день остается актуальным поиск новых высокоэффективных и безопасных противовирусных препаратов, на основе растительного сырья.

Цель исследования. Изучение факторов, влияющих на оптимизацию высвобождения БАВ в масляные фито экстракты из растительного сырья эвкалипта листьев и цветков ноготков

Материалы и методы. На первом этапе исследования был проведен поиск лекарственных растений для профилактики ОРВИ и гриппа. Согласно ГФ Украины эвкалипта листья содержат эфирное масло (0,7- 3%), дубильные вещества (до 10%), смолу и воск. Эфирное масло и цинеол обусловливают противомикробное, антисептическое, дезинфицирующее действие препаратов на основе эвкалипта. Цветочные корзинки календулы лекарственной содержат каротиноиды: каротин (красный пигмент провитамина А), ликопен, валоксантин, цитроксаитин, рубиксантин, флавохром и др. Кроме того, цветочные корзинки содержат эфирное масло (0,02%), салициловую и яблочную (6-8%) кислоты, слизь (до 4%), дубильные, горькие вещества, фитонциды, смолы и незначительное количество алкалоидов[1].

Изучались образцы масляных экстрактов, полученных после увлажнения композиции растительного сырья эвкалипта листьев и цветков ноготков этанолом различной концентрации в условиях лаборатории.

Исследование набухания сырья изучали в динамике. Время набухания не превышало 60 мин. Степень набухания образцов композиции растительного сырья рассчитывали по формуле:

W(%) = m m0100,

где W - степень набухания композиции сырья

m и m0 - массы соответственно разбухших и исходных образцов композиции сырья, г.

Определения каротиноидов в пересчете на в-каротин, проводили измерением оптической плотности растворов масляных экстрактов в гексане при длине волны 450 ± 2 нм. В качестве раствора сравнения использовали раствор масла подсолнечного в гексане [1]. Содержание хлорофиллов определяли измерением оптической плотности растворов масляных экстрактов в ацетоне при длине волны 663 ± 3 нм на спектрофотометре Specord 200. Как раствор сравнения использовали раствор масла подсолнечного в ацетоне [1].

Результаты обсуждения. Лекарственное растительное сырье содержит биологически активные вещества (БАВ) разной полярности. Извлечение БАР с применением классических методов экстракции, гидрофильными водно-спиртовыми растворителями или гидрофобными масляными, не способствует получению эффективного комплексного фармакологического эффекта. Масляная экстракция позволяет извлекать из растительного сырья только жирорастворимые вещества. Поэтому в шроте часто остается большое количество ценных соединений. В связи с этим существует необходимость рационального использования растений с разработкой новых комплексных технологий, обеспечивающих максимальное извлечение БАВ [2,3,4].

Исследование влияния полярных растворителей на оптимизацию высвобождения БАВ из растительного сырья проводили на масляных экстрактах полученных экстракцией композиции лекарственного растительного сырья листья эвкалипта, цветков ноготков, в соотношении (1:1) подсолнечным маслом. Как полярные растворителя для увлажнения композиции растительного сырья были выбраны водно-спиртовые растворы с разной массовой долей спирта в водно-спиртовом растворе (ВСС). Время набухания не превышало 60 мин. (рис. 1).

На рис. 1 представлены кривые, характеризующие увеличение степени набухания образцов композиции эвкалипта листьев и календулы цветков (1:1) при поглощении сырьем молекул полярного растворителя - водно-спиртового раствора (ВСС).

Результаты исследования показали, что наиболее высокое значение степени набухания (60%) достигается при использовании 70% водно-спиртового раствора. Кроме того, 70% этанол обеспечивает проникновение растворителя внутрь клеток композиции растительного сырья, позволяет усилить десорбцию липофильных и гидрофильных БАВ из клеточных структур на поверхность.

По истечению времени набухания, увлажненное сырье заливали подогретым до 50°С маслом подсолнечным в соотношении (1:5) и оставляли на горячей водяной бане для извлечения в течение 4 ± 0,5 часов. Температуру экстракции поддерживали 55 ± 5°С, периодически подогревая водяную баню. Содержание БАВ (каротиноидов, хлорофиллов, флавоноидов) в масляных экстрактах изучали спектрофотометрическим методом. Исследование закономерностей экстракции при увлажнении композиции растительного сырья водно-спиртовыми растворами, содержащими разное количество этанола и без увлажнения ВСС показало, что в масляных фракциях образцов регистрируются существенные различия по интенсивности поглощения ими УФ-излучения в зависимости от концентрации полярного увлажнителя и температуры экстракции [2,3,4].

31

Спектр высвобождения суммы хлорофиллов в масляную фазу от условий экстрагирования спектрофотометрическим методом при длине волны 666 нм приведен на рис.2.

Для определения оптимального соотношения растительного сырья в исследуемой композиции листьев эвкалипта и календулы цветков исследовали масличные выдержки на содержание каротиноидов, хлорофиллов и гидрофильных веществ в соотношении РЛС листья эвкалипта : цветки календулы (1:1), (1:2), (2:1).

Проведенные исследования показали, что оптимальным в изучаемой композиции сырья есть соотношение ЛРС эвкалипта листьев и календулы цветков (2:1).

Выводы.

  1. Изучено влияние полярных растворителей на оптимизацию высвобождения гидрофильных и липофильных соединений у масляные растворители.
  2. Оптимальное высвобождение слабополярных и липофильных БАВ из композиции ЛРС эвкалипта листьев и календулы цветков в масляную фазу происходит после увлажнения сырья 70% водноспиртовым раствором. Экстракцию композиции ЛРС маслом подсолнечным целесообразно проводить при температуре 55 ± 5°С в течение 4 ± 0,5 ч. и соотношении сырья в композиции (2: 1).
  3. Изучаемые масличные извлечения композиции ЛРС являются перспективной субстанцией для создания противовирусного препарата в форме мягкого лекарственного средства для профилактики ОРВИ и гриппа.

32

Литература

  1. Державна Фармакопея Украіни: в 3 т./Державне підприемство «Украінський науковий фар- макопейний центр якості лікарських засобів»-2-е вид.-Харків:Державне підприемство «Украінський науковий фармакопейний центр якості лікарських засобів», 2014.-Т.3.- 734 с.
  2. Ткачук, О.Ю. Дослідження з розробки технологи олійних екстрактів з рослинноі сировини / О.Ю. Ткачук, Л.І. Вишневська, Т.М. Зубченко, Е.І Бисага // Зб. наук. праць співробіт. НМАПО імені П.Л. Шупика. - 2015. - № 24 (4). - С. 311-315.
  3. Tkachuk,O.Yu.Influence of polar extractants on optimization of bas release from herbal raw mate- rial/O.Yu.Tkachuk,L.I.Vyshnevska,T.N.Zubchenko//The PharmaInnovation.-2016.-№5(2).-P. 12.14.
  4. Tkachuk, O.Yu. The study of the effect of the critical parameters on the manufacturing process of the oil phytoextract with the hepatoprotective action / O.Yu. Tkachuk, L.I. Vyshnevska, T.M. Zubchenko // News of Pharmacy. - 2016. - № 1 (85). - P. 45-49.
Год: 2017
Город: Шымкент
Категория: Медицина