На протяжении многих десятилетий геморрой был и остается актуальной проблемой медицины. По степени распространенности занимает одно из лидирующих мест среди заболеваний прямой кишки и наблюдается наиболее часто в практике как специалистов по проктологии, так и в работе хирургов, терапевтов, гастроэнтерологов. Геморроем страдают люди любого возраста, причем чаще болеют мужчины и жители городов, ведущие малоподвижный образ жизни. По общеизвестному мнению, развитие заболевания предуготовлено прямохождением человека, поэтому нет оснований рассчитывать на снижение заболеваемости, которая в среднем составляет 118-120 человек на 1000 населения [1].
Термин «геморрой» означает патологическое увеличение геморроидальных узлов, которое проявляется периодическим кровотечением из узлов, их выпадением из анального канала и частым воспалением. Причиной увеличения геморроидальных узлов является нарушение кровообращения в кавернозных образованиях и изменения соединительной ткани. Эти изменения происходят чаще всего под действием таких неблагоприятных факторов, как сидячий образ жизни, неправильное питание, запоры, беременность, злоупотребление алкоголем [1,4].
В операции нуждается около 5% пациентов с диагнозом геморрой. Для полного избавления от геморроя необходимо средство, которое не только снимет неприятные симптомы заболевания, но и поможет улучшить циркуляцию крови и укрепить стенки прямой кишки. В последние годы на фармацевтическом рынке появилось множество энтеральных, парентеральных и местных препаратов для лечения геморроя. Разнообразие средств одновременно облегчает и затрудняет выбор метода лечения. Для лечения геморроя используют различные гели, мази и таблетки, но чаще всего врачи рекомендуют суппозитории. Именно суппозитории считаются самыми эффективными при лечении геморроя. Вещество при ректальном введении быстро всасывается и проходит через лимфатическую и венозную системы малого таза, и, минуя печень, попадает в систему кровообращения [4].
Преимущество данной лекарственной формы - при введении суппозиториев снижается степень и частота аллергических реакций препаратов, уменьшается количество побочных действий лекарственных веществ, простота и безболезненность введения, а также возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными физико-химическими и фармакологическими свойствами. Суппозитории широко применяются в психиатрии, педиатрии, гериатрии, при поражении печени, нарушении процессов глотания системы пищеварительного тракта, всасывания, при токсикозах беременности [1].
Поскольку геморрой сопровождается кровотечением, воспалением, зудом и болью мы ввели в состав суппозиториев экстракт календулы и метилурацил, обладающие многочисленными полезными свойствами.
Фармакологическая активность экстракта календулы обусловлена каротиноидами и флавоноидами. Оказывает антимикробное, дезинфицирующее, противозудное, кровоостанавливающее, противовоспалительное, ранозаживляющее, увлажняющее, успокаивающее, также повышает прочность капилляров, ускоряет процессы регенерации тканей, ускоряет рост и улучшает качество грануляций, способствует более быстрой эпителизации [2].
Метилурацил улучшает метаболические и анаболические процессы в тканях, потенцирует регенеративную активность в повреждённых участках организма, способствует заживлению ран, обладает иммуностимулирующим действием. Оказывает противовоспалительное действие. Стимулирует эритропоэз и особенно лейкопоэз [3].
Целью работы является определить и разработать самую оптимальную основу для приготовления суппозиториев, изучить высвобождение лекарственных веществ, провести необходимые методы исследования суппозиториев, и определить их на соответствие требованиям ГФУ.
Эффективность действия лекарственных веществ в суппозиториях во многом зависит от выбранной основы, которая существенно влияет на процесс высвобождения лекарственных веществ, на силу и длительность фармакологического действия. В лабораторных условиях было приготовлено несколько серий суппозиториев с тремя различными основами, такими как ПЭО (смесь ПЭО 1500, ПЭО 400), твердый жир типа А и витепсол (Witepsol®).
На данном этапе проводится важнейшая часть работы - исследование и выбор наиболее оптимального состава и технологии суппозиториев.
Полиэтиленоксиды обладают слабым бактерицидным действием за счет наличия в молекуле первичных гидроксильных групп. Поэтому ПЭО не подвергаются действию микроорганизмов и могут сохраняться достаточно длительное время при любых температурных условиях. Эти основы индифферентны, устойчивы к действию тепла и света, не нарушают физиологических функций кожи; легко высвобождают лекарственные вещества. Основы группы витепсол совместимы с подавляющей частью современных лекарственных веществ и характеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и фармакологической индифферентностью. Твердый жир достаточно часто используется как основа для приготовления суппозиториев, рекомендуется для приготовления суппозиториев методом выливания с липофильными и порошкоподобными веществами, однако он при длительном и неправильном хранении портится.
В связи с вышеуказанными данными изучается и рассматривается вариант выбора суппозиториев на гидрофильной основе ПЭО, которая хорошо растворяется и распадается в организме человека, обладает бактерицидным свойством, химически индифферентна, стойкая к изменениям pH и не подвергается контаминации, в отличие от гидрофобных основ.
Литература
- Воробьев Г.И. Геморрой: руководство для практических врачей/ Воробьев Г.И., Шелыгин Ю.А., Благодарный Л.А. - 2-еизд., перераб. и доп. - M.: Литтерра, 2010. - С. 47-50.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства 16-е изд., перераб. и доп. - Москва: ООО «Новая Волна», 2014. - С. 706-707.
- Муравьева Д.А., Самьлина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия. - М.: Медицина, 2008. - 652 с.
- Pigot F, Siproudhis L, Allaert FA. Risk factors associated with hemorrhoidal symptoms in specialized consultation. Gastroenterol Clin Biol. 2009. 3 P.