Деанола ацеглумат (нооклерин) : клинико- фармакологические аспекты и актуальность применения в лечебной практике

В последние годы появляется все больше данных о возможности применения ноотропных лекарственных средств с широким спектром неврологической и психофармакотерапевтической активности ( ноотропы, ноотрофы, нейропротекторы). Такие препараты обладают не только активирующим действием на когнитивные функции , но и анксиолитическим, антиастеническим , стимулирующим, тимолептическим, эффектами. Поэтому ученные считают целесообразным включать их при лечении соматогений, астенических депрессий, а также для купирования и профилактики неврастенических расстройств.

К рассматриваемой группе препаратов относится отечественный препарат нооклерин- деанола ацеглумат, нооклерин-2-(диметиламино) - этанола N- ацетил- L- глутамат. По своей химической структуре он близок к естественным метаболитам мозга и состоит из двух компонентов, один из которых обладает структурным сходством с ГАМК и глутаминовой кислотой, а второй является предшественником холина.

Деанола ацеглумат относится к фармакологической группе ноотропов. Деанола ацеглумат является нейрометаболическим стимулятором, оказывает церебропротективное , ноотропное , психостимулирующее действие. Он облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения информации, улучшает способность к обучению , повышает личностную мотивацию.

Деанола ацеглумат обладает высокой биодоступностью : через 30-60 мин после приема внутрь обнаруживается в максимальной концентрации в головном мозге. Выводится почками. Рекомендуемый режим применения: внутрь после еды по 1-2 г 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза 2 г, суточная - 10г.

В рамках доклинических исследований деанола (диметиламиноэтанол) и деанола ацеглумата в разных странах были исследованы его различные свойства и фармакологические эффекты: острая и хроническая токсичность; фармакокинетика производных деанола у животных; влияние на продукцию бетаина - метаболит холина- путем ингибирования холиноксидазы и влияние на осморегуляцию; стимуляция противомикробной активности макрофагов; изучение психотропных эффектов нооклерина в таблетках.

В рамках клинических исследований деанола ацеглумата были исследованы его фармакологические эффекты при самих разных заболеваниях и состояниях : стимулирующая, активирующая и ноотропная активность изучалась при астенических и астено-депрессивных состояниях различного генеза, астеноипохондрических нарушениях ( головокружение, потливость, нарушение сна и аппетита); ноотропная и коррекционная психостимулирующая активность , а также способность купирования побочных явлений нейролептической терапии исследовались у больных при шизофрении и психоорганическом синдроме, эндогенных психозах, циклотимин и эндогенной депрессии; умеренно выраженный активирующий и ноотропный эффект был выявлен у детей и подростков с задержкой развития , сопровождающейся выраженными явлениями астении ипсихопатоподобным поведением, при пограничных нервно-психических расстройствах астенического и невротического спектра; влияние на повышение физической работоспособности у спортсменов.

В зарубежных клинических исследованиях были установлены следующие фармакологические эффекты деанола ацеглумата: мягкий стимулирующий эффект при лечении неврастении и депрессии, возможность с его помощью корректировать поведение и нормализовать сон; нейролептический эффект при лечении пациентов с шизофренией, в том числе при депрессивных состояниях; позитивное влияние на состояние и поведение умственно неполноценных детей и детей с признаками эпилепсии; применение для профилактики старения кожи и антибактериальной активности косметических средств в дерматологии.

С помощью компьютерных программ был проведен подробный сравнительный анализ спектров биологической активности нооклерина и фапмацевтических субстанций, обладающих аналогичными свойствами. Полученные результаты можно сгруппировать по фармакологическим и клиническим эффектам применимо к терапевтическим областям.

Результаты компьютерных, доклинических и клинических исследований, а также многолетний опыт практического применения деанола ацеглумата (нооклерин) свидетельствует о том , что данный препарат демонстрирует выраженную ноотропную, антиастеническую антиастенодепрессивную нейропротективную и гепатопротективную активность. Кроме того, деанола ацеглумат обладает коррекционным влиянием при различных нарушениях зрительного анализатора , обеспечивает повышение выносливости и работоспособности организма при значительных физических и психоэмоциональных нагрузках, замедляет процессы старения кожи.

Литература

  1. Медведев В.Э., Албантова К.А. Психические расстройства в общей медицине 2009; 2:40-43.
  2. Александровский Ю.А., Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Мороз И.Н.,Файзуллоев А.З. Применение препарата «Нооклерин» в качестве антиастенического средства у больных с функциональной астенией. Психиатрия и психофармакотерапия. Журнал им.П.Б.Ганнушкина 2004;4:4164-166
  3. Воронина Т.А., Крапивин С.В., Неробко Л.Н. 1986;101:3:320-322.
  4. Манько О. М. Нейрометаболические стимуляторы ( пикамилон и нооклер)
  5. Pfeiffer C.C. Parasympathetic neurohumors : possible precursors and effect on behavior. International review of neurobiology .Some clinical studies of deanol 1959;195.
  6. Chiou C.Y., Long J.P. Effects of alpha alpha’ - bis- (dimethylammonium-acetaldehyde diethylacetal)-p,p’- diacetylbiphenyl bromide (DMAE) on neuromuscular transmission. J Pharmacol Exp Ther 1969; 167:2:344-350.
  7. Dimfel W., Wedekind W.,Keplinger I. Efficacy of dimethylaminoethanol (DMAE) containing vitamin-mineral drug combination on EEG patterns in the presence of different emotional states. Eur J Med Res 2003; 30:8:5:183-191.
  8. Grossman R. The role of dimethylaminoethanol in cosmetic dermatology. Am J Clin Dermatol 2005; 6:1:39-47.
  9. Pennington V.M. Clinical results with the use of deanol (Deaner) in schizophrenia. Am.J.Psychiatry 1986;116:165-184.
  10. Сухотина Н.К., Крыжановская И.Л.,Коновалова В.В. и др. Опыт применения ноотропов при пограничных психических расстройствах у детей.Психиатрия и психофармакотерапия 2004;6.
Год: 2018
Город: Шымкент
Категория: Медицина