Обоснование выбора эмульгаторов для стабилизации эмульсионной основы

Производство (отозащитных средств является одним из новых направлений пар(юмерно- косметической отрасли, которая активно развивается. Учеными все больше внимания уделяется исследованиям, направленным на улучшение качества и разработку новых э((ективных солнцезащитных средств за счет пролонгации их действия и улучшения водоотталкивающих свойств, обеспечения достаточного уровня проникновения активных и вспомогательных веществ в кожу и доступности для массового потребителя.

Ключевые слова: эмульсия, основа, эмульгатор, стабилизация, свойства.

Нами разрабатывается эмульсия солнцезащитного действия, инвертирующая на поверхности кожи при температуре 34-35°С. Инверсия (аз является необходимой для достижения более глубокого и длительного проникновения эмульсии в кожу. За счет этого свойства время действия эмульсии становится более длительным, а также эмульсия не смывается водой при купании. Данная система относится к Switch-Oil-Phase эмульсиям или обратимым эмульсиям, которые по своим свойствам являются нестабильными.

Цель исследования. На основании физико-химических, стуктурно-механических, технологических и сенсорных исследований разработать состав основы солнцезащитной эмульсии.

Материалы и методы. Материалы исследования: персиковое масло, эмульгаторы: МСГ, стеарат ПЭГ 400, воск эмульсионный, ПАВ натрия лауретсульфат. В исследовании использовались фармакопейные методы определения структурной вязкости и рН и методы определения коллоидной и термостабильности в соответствии с ГОСТ 29188.3-91.

Результаты и обсуждение. Выбор эмульгаторов эмульсионной системы - главный аспект разработки эмульсионнойсистемы. От правильности их выбора зависит стабильность эмульсии, ее положительные упруго-пластично-вязкие свойства. Известно, что эмульгаторы играют ключевую роль в фармакодинамике эмульсионных препаратов. Наличие ПАВ в составе мягкой лекарственной формы положительно влияет на процессы всасывания лекарственной субстанции, в большей степени способствует проявлению ее активности.

Физико-химическая активность эмульсий определяется коллоидно-мицеллярными свойствами адсорбционного слоя, образованного эмульгаторами, их структурно-механическими свойствами и способностью образовывать пространственную ригидную сетку за счет гидрофобных взаимодействий между коагуляционными центрами молекул эмульгаторов [1].

Были использованы два типа эмульгаторов: гидрофильной природы (1-го рода) илипофильной природы (2-го рода) в разных суммарных концентрациях. В качестве эмульгаторов гидрофильной природы (1-го рода) выбраны стеарат ПЭГ-400и воск эмульсионный. В качестве эмульгатора липофильной природы (2-го рода) -моностеарат глицерина (МСГ).

В основы swop-эмульсий для стабилизации и улучшения проникающих свойств эмульсий добавляются в небольшом количестве ионогенные ПАВ. Нами был выбран натрия лауретсульфат, который по своим свойствам является более щадящим в сравнении с натрия лаурилсульфатом [4].

Натрия лауретсульфат является ионогенным ПАВ и вводится в состав эмульсионных основ с целью создания эффекта инверсии фаз при втирании в кожу и для более глубокого проникновения. Вводится в составы в концентрации до 1%. Нами выбрана минимальная концентрация 0,1% [5].

Были приготовлены экспериментальные основы с разным соотношением эмульгаторов 1-го и 2-го рода.

Масляная фаза: масла персикового - 10%, МСГ и стеарат ПЭГ-400 - варьировали суммарной концентрацией эмульгаторов 10, 8, 6 и 4 %%(табл. 3.1).

Водная среда: натрия лауретсульфат - 0,1%, воды очищенной до 100%.

Основы эмульсий готовили по следующей технологии: на лабораторных весах отмеряли необходимое количество липофильных компонентов (эмульгаторы, масло персиковое) и необходимое количество гидрофильных компонентов (воду очищенную отмеряли мерным цилиндром).

Воду нагревали до температуры 60 ° С, параллельно расплавляли липофильные вещества также при температуре 60 ° С. Смешивали обе фазы и эмульгировали 7-10 мин при 1000 об/мин [8].

При постоянном перемешивании 130 - 140 об/мин, систему охлаждали до комнатной температуры. Оценивали стабильность эмульсионных основ и другие физико-химические характеристики (табл.1).

Таблица 1 - Состав модельных эмульсий с использованием в качестве эмульгатора 1-го рода стеарат ПЭГ-400 и эмульгатора 2-го родаМСГ

С целью выбора оптимальной суммарной концентрации эмульгаторов нами были исследованы физико-химические (табл. 2) и органолептические свойства основ.

Определение коллоидной стабильности проводили по методике, приведенной в ГОСТе 29188.3-91 «Метод определения стабильности эмульсии». Для проведения теста использовали лабораторную центрифугу MPW - 210 фирмы «Mechanikaprecyzyjna» (Польша) с набором пробирок, термометром с интервалом измеренных температур от 0 до 100°С и ценой деления 1 ° С, а также секундомер и водяную баню [3].

Пробирки наполняли на 2/3 объема (примерно 9 г) исследуемыми образцами так, чтобы массы пробирок не отличались более чем на 0,02 г, взвешивали с точностью до 0,01 г. Пробирки помещали на водяную баню при температуре (42,5 ± 2,5) °С на 20 минут. Центрифугировали в течение 5 мин со скоростью 6000 об/мин. Образец считали стабильным, если после центрифугирования в пробирках не наблюдали расслоение.

Определение термостабильностипроводили по методике ГФУ (раздел 2).

Пробирку с 8-10 г основы эмульсии помещали в термостат с температурой 40 - 50°С на 7 дней, затем - в холодильник с температурой 10-12°С на 7 дней, после чего выдерживали в течение 3 суток при комнатной температуре. Стабильность определяли визуально - по отсутствию расслоения [3].

Полученные основы, с использованием стеарат ПЕГ- 400 в качестве эмульгатора 1-го рода, являлись достаточно стабильными при общей концентрации эмульгаторов 10 и 8 %.

Органолептическая визуальная оценка основ показывала, что все основы хорошо эмульгировались, однородны, имеют пластичную структуру и ровный белый цвет.

При общей концентрации эмульгаторов 6% система теряла коллоидную стабильность при 8000 об/мин (табл. 2).

Таблица 2 - Физико-химические свойства модельных эмульсий

В рецептуре № 4 произошло расслоение при охлаждении системы (что было связано с низким уровнем эмульгаторов), поэтому они были исключены из дальнейших исследований [7].

Необходимо отметить, что недостатком основ №№ 1, 2 и 4 было наличие легкого характерного запаха сырья. Удовлетворительные свойства изучаемых эмульсий имела основа № 3, поскольку она была стабильной по всем проверенным физико-химическим показателям, но имела низкий уровень структурной вязкости, предполагающий введение дополнительного стабилизатора, например, гелеобразователя.

С целью выбора оптимального эмульгатора 1-го рода нами был разработан также ряд модельных образцов и проведено исследование физико-химических показателей, органолептических характеристик систем с эмульгатором воском эмульсионным [2].

Были приготовлены экспериментальные основы с разным соотношением эмульгаторов 1-го и 2-го рода.

Масляная фаза: масла персикового - 10%, МСГ и воска эмульсионного - варьировали суммарной концентрацией эмульгаторов 10, 8, 6 и 4 %% (табл. 3).

Водная среда: натрия лауретсульфата - 0,1%, воды очищенной до 100%.

Таблица 3 - Состав модельных эмульсий с использованием в качестве эмульгатора воска эмульсионного.

С целью выбора оптимальной концентрации эмульгаторов нами были исследованы физикохимические свойства основ (табл. 4).

Рецептуры с использованием в качестве эмульгатора воска эмульсионного были стабильными при общей концентрации эмульгаторов 10, 8 и 6 % (табл. 4).

Таблица 4 - Физико-химические свойства экспериментальных основ

При концентрации 6% - образец № 8, не выдержал никаких проверок на стабильность: при общей концентрации эмульгаторов 4% произошло мгновенное расслоение основы (табл.4). Необходимо отметить, что все исследованные основы после втирания в кожу не оставляли белого следа.

Таким образом, на основании физико-химических, структурно-механических и технологических исследований для дальнейшего исследования нами были выбраны следующие образцы: №№ 1, 2, 5, 6 и 7 [9].

Выводы: На основании веденных физико-химических, структурно-механических и технологических исследований для дальнейшей работы были отобраны образцы: №№ 1, 2, 5, 6 и 7.

Литература

1. Акне: клинические рекомендации Российского общества дерматовенерологов / [под ред. акад. РАМН А.А.Кубановой]. - М.: ДЭКС, 2010. - 28 с.
2. Башура, А.Г. Дерматология: учеб. Пособие для студ. спец. «Технология парфюмернокосметических средств» / А.Г. Башура, С.Г. Ткаченко, Е.С. шмельникова. - Х. : Изд-во НФАУ: Золотые страницы, 2006. - 200 с.
3. Безрукавий, С.А. Розробка складу, технологи та дослідження мазі для застосування на стадіі репараціі ран: дис. канд. фарм. наук: 15.00.01 / Безрукавий Свген Андрійович. - К., 2007. - 75-115 с.
4. Берниковский, В.В., Степанова Э.Ф. Исследование осмотической активности некоторых гидрофильных основ // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции. Сборник научных трудов. Пятигорск, 2009 - Вып. 61. - С. 78-80.
5. Гвоздева, И.А. Новые тенденции на современном рынке солнцезащитных средств // Сырье и упаковка. - 2010. - № 4. - С. 20-21.
6. Компанцев, Д.В. Исседования по выбору гелеобразователя для получения гидрогелей с солями глюкозамина // Разработка, исследование и маркетинг новой фармацевтической продукции. Сборник научных трудов. Пятигорск, 2008. - Вып. 63. - С. 163-165.
7. Пат. EP1917954A1 Канада, WO 2008/043470. Aqueous meta-stable oil-in-water emulsions / Conesa Cristina Amela, Marta Domingo, Marc Beuche; заявитель Cognis Ip Management Gmbh - № PCT/EP2007/008597; заявл. 04.10.07; опубл. 17.04.08.
8. Тимофеев, Г.А., Мухтарова С.Э., Глвдков Д.Н. Методы исследованияс олнцезащитной косметики // Сырье и упаковка. - 2010. - № 1. - С. 25-28.
9. Хойерова, Я., Применение простих реологических исследований для сравнения теку чести косметических загустителей // SORF (русская версия). - 2004. - №2. - С. 45-50.