Введение. Трансдермальные терапевтические системы(ТТС) нашли наибольшее распространение и коммерческий успех среди различных систем доставки лекарственных веществ(ЛВ). Основным преимуществом ТТС является длительное и непрерывное поступление лекарственных веществ через неповрежденную кожу. ТТС обеспечивают длительное сохранение концентрации лекарственного вещества в крови, без колебаний концентрации и связанных с этим неблагоприятных реакций организма. Основными составляющими ТТС являются полимерная матрица содержащее ЛВ, компоненты которой определяют скорость и характер высвобождения ЛВ[1,2].
Цель исследования. Установление трансдермальной проницаемости композиций гипогликемического средства - гликлазид in vitro.
Материалы и методы. Объектами исследования являлись композиции гликлазида с соответствующими пенетрантами(табл. 1) . В качестве пенетрантов использовали полиэтиленгликоль - 400 и 1500 (ПЭГ-400, ПЭГ- 1500), пропиленгликоль-1,2. Спирт этиловый
95% использовали в качестве растворителя. В качестве эталона использовали смесь гликлазида с диметилсульфоксидом. Определение проводили по стандартной методике диффузии в желатиновый гель. В качестве открывающего реактива использовали сульфат меди в количестве 0,5 грамм на 50,0 грамм желатиновой массы.
|
Компонент |
Композиция №1 |
Композиция №2 |
Композиция №3 |
Композиция №4 |
|
Гликлазид |
+ |
+ |
+ |
+ |
|
Спирт этиловый 95% |
+ |
+ |
+ |
|
|
ПЭГ-400 |
+ |
|||
|
ПЭГ-1500 |
+ |
|||
|
Пропиленгликоль-1,2 (ПР-1,2) |
+ |
|||
|
Диметилсульфоксид(ДМСО) |
+ |
Таблица 1 - Состав композиций гликлазида.
Результаты и обсуждения. В результате исследования определены диаметры зоны высвобождения композиций гликлазида (рис. 1).
Наибольшая зона высвобождения гликлазида наблюдалось из композиции №3(гликлазид; спирт этиловый; пропиленгликоль -1,2) - 3,2 см и композиции №1(гликлазид; спирт этиловый; полиэтиленгликоль -400) - 3,0 см.
Выводы. Установленная предварительная трансдермальная проницаемость гликлазида in vitro указывает на перспективность использования в качестве пенетрирующих агентов пропиленгликоля -1,2 и полиэтиленоксида - 400.
Список литературы
- 1. В.В. Береговых, Н.В. Пятигорская, Ю.А. Прудкевич,С.А. Кедик. Трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных средств. - Вестник МИТХТ, 2012, т. 7, № 5
- 2. Васильев А.Е., Краснюк И.И., Равикумар С., Тохмахчи В.Н. Трансдермальные терапевтические системы доставки лекарственных веществ (обзор) //Хим.-фарм. журн. 2001. Т. 35. С. 29-42.