Фторхинолоны, а именно ципрофлоксацин (Цифран), левофлоксацин (Левакин) и норфлоксацин (Офлокс), как и цефалоспорины, - это новый класс лекарственных средств. Они действуют на широкий спектр бактерий, в том числе на микроорганизмы, выработавшие устойчивость к другим, более старым антибиотикам.
Лечение фторхинолонами эффективно при инфекциях мочеполовых путей, мочевого пузыря, почек, а также кожи и костной ткани, гастроэнтерита и пневмоний. [1]
Актуальность применения фторхинолонов.
В качестве препаратов для эмпирической терапии ринофарингеальной патологии на современном этапе в первую очередь рекомендуются антибиотики пенициллинового ряда (препаратом выбора остается амоксициллин/клавулановая кислота). В то же время проблемы резистентности, побочных явлений и комплаентности при их использовании обусловливают целесообразность более пристального внимания к перспективному классу антимикробных препаратов широкого спектра действия - классу фторхинолонов.Фторхинолоны представляют собой перспективный, активно разрабатываемый в настоящее время класс антимикробных препаратов, применение которых заметно расширяется, в т.ч. применительно к инфекционной патологии дыхательных путей и уха. [2]
Все четыре, согласно современной классификации, поколения ФХ обладают бактерицидным эффектом: ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гира- зу и топоизомеразу-4, они нарушают нормальный биосинтез и репликацию ДНК патогенного микроорганизма.
ФХ II поколения (офлоксацин, ципрофлоксацин) отличаются широким спектром антимикробного действия. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе E.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp., обладают высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций мочевыводящих путей различной локализации, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение этих препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита.
Попытки расширить спектр антимикробного действия ФХ при разработке новых препаратов проводились в двух направлениях: синтеза и модификации химической структуры соединений путем дополнительного фторирования и введения заместителей. Результатом научных поисков явилось создание ФХ III (левофлоксацин) и IV (гатифлоксацин) поколений, антибактериальное действие которых по отношению к грамотрицательным микроорганизмам не уступает действию препаратов II поколения (кроме P.aeruginosa). Что касается грамположительной флоры (в том числе S. pneumoniae), а также хламидий, микоплазм, микобактерий, то новые поколения ФХ существенно превосходят предыдущие. Кроме того, ФХ IV поколения (гатифлоксацин) эффективны также в отношении неспорообразующих анаэробов, в том числе штаммов, устойчивых к действию ранних ФХ. Новые ФХ за активность, проявляемую по отношению к респираторным патогенным микроорганизмам, а также за способность хорошо проникать в слизистую дыхательных путей и секрет бронхов называют «респираторными».
Основным представителем «респираторных» фторхинолонов, отличительная особенность которых - повышенная активность в отношении как пенициллин-резистентных, так и полире- зистентных пневмококков при сохраняющемся до настоящего времени относительно низком уровне резистентности основных возбудителей инфекций дыхательных путей, является левофлоксацин (структурный левовращающий энантиомер офлоксацина). [3]
Выводы. При заболеваниях респираторного тракта целесообразно использование фторхинолонов Шпоколения, а именно левофлоксацина.
Список литературы
- Насонов Е.Л. Фторхинолоны (Перспективы применения в медицине). М.: Анко, 2000.
- Каратеев А.Е., Яхно Н.Н., Лазебник Л.Б. и др. Применение фторхинолонов. Клинические рекомендации. М.: ИМА-ПРЕСС, 2009.
- Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Фторхинолоны М., 1995.