На сегодняшний день в клинической практике широко применяются нестероидные протии- вовоспалительные средства (НПВС), которые обладают противовоспалительным, анальгезирую- щим и жаропонижающим эффектами. Ибупрофен относится к НПВС и обладает противовоспалительной активностью. Он широко применяется при длительном лечении различных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, при зубной боли, при головной боли, при боли в горле и пр. [1]. При этом важно учесть, что при длительном приеме ибупрофена как и других нестероидных противовоспалительных препаратов, может возникнуть нежелательные побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом и почками. В настоящее время для создания максимально эффективных лекарственных препаратов обладающих минимум побочных эффектов многие исследователи прибегают к использованию липосомальных препаратов [2]. Липосомальные системы доставки обладают рядом преимуществ- они сходны по химическому строению с липидными мембранами, обладают меньшим риском развития нежелетельных побочных реакций, предохраняют содержащиеся в них лекарственные вещества от действия ферментов и защитных систем организма, сами легко разрушаются, высвобождая лекарственные вещества. Липосомальные препараты нашли широкое применение в химиотерапии опухолевых заболеваний, вакцинологии, офтальмологии, пульмонологии и при лечении других патологических состояний [3]. Исходя из этого для устранения побочных явлений при длительном применении и получения эффективного лекарственного препарата нами была разработана 3% липосомальная мазь ибупрофена на полимерной основе с использованием фосфолипидов яичного желтка.
Цель исследования. Целью данного исследования является оценка качества разработанной противовоспалительной липосомальной мази ибупрофена физико-химическими методами.
Материалы и методы. Качество противовоспалительной липосомальной мази оценивали по следующим показателям: внешний вид, однородность, величина показателя рН водного раствора, изучение динамики дегидрадации мази, коллоидная устойчивость. Величину показателя рН водного раствора определяли потенциометрически по методике, приведенной в ГФ XI, при помощи рН-метра «Metler Toledo» (Германия), устойчивость противовоспалительной липосомальной мази ибупрофена определяли при помощи центрифуги ЦУМ-1.
Результаты и обсуждение. Внешний вид исследуемой липосомальной мази определяли визуально: цвет, запах. Результаты приведены в таблице 1.
Однородность липосомальной мази определяли органолептически по методике, приведенной в ГФ Х. Результаты приведены в таблице 1.
Таблица 1 - Физико-химические показатели липосомальной мази ибупрофена
|
№ |
Изученные показатели |
Липосомальная мазь ибупрофена |
|
1. |
Внешний вид |
Желтоватого цвета масса, своеобразного запаха |
|
2. |
Однородность |
Соответствует |
|
3. |
Величина показателя рН водного раствора |
5,65 |
|
4. |
Динамика дегидратации, % |
38,89 |
|
5. |
Коллоидная устойчивость |
Соответствует |
Определение показателя рН водного раствора липосомальной мази ибупрофена проводили по следующей методики: 5,0 мази смешивали с 50 мл воды очищенной, нагретой до 50-600С, после фильтровали через обеззоленную фильтровальную бумагу марки «белая лента». Величину рН полученной водной вытяжки измеряли потенциометрически. Установлено, что величина рН находится в приделах 5,65.
Изучение динамики дегидратации мази проводили следующим образом: на стеклянную пластинку площадью 10 см2 наносили по 0,5г мази и оставляли при комнатной температуре. Через каждые 15 мин определяли потерю в массе. Установлено, что липосомальная мазь при комнатной температуре за 3 часа теряет 38,39% массы, что объясняется процентным содержанием воды в мази на гидрофильной основе.
Определения коллоидной устойчивости липосомальной мази проводили центрифугированием при 1500 об/мин в течении 5 мин. При этом видимого расслоения или выделения воды не наблюдалось. Полученные данные приведены в таблице 1, где представлены данные из пяти определений.
Выводы: Изучены следующие свойства: внешний вид, однородность, величина показателя рН водного раствора, динамика дегидратации, коллоидная устойчивость разработанной липосомальной мази ибупрофена. Полученные результаты будут использованы при составлении НД на липосомальную мазь ибупрофена.
Список литературы.
- Табеева Г. Р. Ибупрофен в лечении нейрогенных болевых синдромов // Consilium Medicum. - 2006. - 8 (2). - 28-32.
- Abra R.M., Bankert R.B., Chen F. et al. The next generation of liposome delivery systems: recent experience with tumor-targeted, sterically-stabilized immunoliposomes and activeloading gradients // J. Liposome Res. - 2002. - Vol. 12. - P. 1-3.
- Бажутин Н.Б., Золин В.В., Колокольцев А.А., Таргонский С.Н. Перспективы применения липосомальных препаратов в медицинской практике. Здоровье Украины. - 2007. - № 3. - 71 с.