Антиникотиновое действие отечественного препарата «Никотинабс» в сравнение с препаратом «Табекс»

АННОТАЦИЯ

В целях создания препарата для отвыкания от курения исследовано действие препарата цитизин, который выделен из растения термопсис очереднецветковый (Thermopsis alterniflora Rgl. et. Schmalh.) Установлено, что таблетки цитизина (препарат «Никотинабс») по показателю острой токсичности и антагонизму к никотиновым судорогам у мышей равноэффективен препарату «Табекс» ввозимому из Болгарии.

Ключевые слова: Цитизин, термопсис очереднецветковый, никотиновым судорогам мышей.

В настоящее время уже не возникает сомнения в том, что компоненты табачного дыма, формируют наркозависимость и этим определяется вредность курения. Привычка к табаку, а тем более химическая зависимость от него возникает из-за воздействия никотина на мозг. Табачные смолы являются причиной большинства серьезных болезней (зачастую со смертельным исходом) вследствие парализующего действия на очистительные процессы в легких, снижения иммунитета и как следствие вызывают рак и другие заболевания легких.

Необходимо заметить, что курение существует в двух совершенно различных клинических разновидностях: в виде привычки к курению и в виде табачной зависимости. Во втором варианте (назовем его «жажда») у курящего возникает патологическое, болезненное влечение к табаку, а в первом оно не формируется. Из-за того что внешние признаки пристрастия к табаку у всех курящих одинаковы различие двух разновидностей курильщиков удается установить только при их попытке бросить курить. Те, кто курит лишь в силу привычки, могут стать некурящими совершенно безболезненно, без всякой медицинской помощи и со временем вообще забывают, что курили. А те, у которых сформировалась табачная зависимость, при всем желании не могут навсегда отказаться от курения. Согласно имеющимся данным, из 100 систематически курящих только семь курят в результате привычки, остальные 93 больны — они стали носителями табачной зависимости, для которой (как и для любого другого вида наркомании) характерно патологическое влечение к курению, причем на мыслительном уровне, на уровне психических процессов.

При решении антикурительной проблемы в арсенале врачебных средств направленного действия в настоящее время значатся: 1 % раствор гидрохлорида лобелина; изготовленный на основе лобелина (лобесил); препарат анабазин гидрохлорид; болгарский таблетированныи препарат «Табекс»; цитизин, цититон получают из растения Cytisus laburnum (ракитник стелющийся) которые завозятся в Республику из-за рубежа [1]. С целью обеспечения отечественного фармацевтического рынка средством для отвыкания от курения разработан препарат на основе субстанции цитизина.

В Институте разработана технология и утвержден пакет НТД получения субстанции цитизина из надземной части термопсиса очередноцветкового (Thermopsis alterniflora Rgl. et. Schmalh.) из которой в ИП «Nobel-Pharmsanoat» разработана готовая лекарственная форма препарата «Никотинабс», представляющая собой таблетки покрытые оболочкой с содержанием 1,5 мг цитизина [2].

Цель: Изучение острой токсичности и антиникотинового действия таблеток цитизина под названием «Никотинабс», в сравнение с аналогом таблетки «Табекс» производства АО”СОФАРМА” София, Болгария.

Материал и методы: Изучение острой токсичности препаратов проводили на белых мышах. Исследованы «Никотинабс» табл. производства ИП «Nobel-Pharmsanoat» Ташкент в сравнении с аналогом-таблетки «Табекс» производства АО ”СОФАРМА” София, Болгария. Таблетки измельчали, готовили водную суспензию, которую вводили мышам внутрь в дозах от 5 мг/кг до 25 мг/кг. Наблюдение вели в течение 7 дней с учетом активности и гибели мышей. Исследования антиникотинового действия препаратов проведены на белых мышах самцах массой 21-25 г разделенных на группы: контрольная вводили воду + Никотин; опытная, получала «Табекс» + Никотин, 3-я гр «Никотинабс» + Никотин. Испытуемые препараты вводили внутрь в дозе 5 мг/кг, никотин инъецировали мышам подкожно в дозе 10 мг/кг. После инъекции никотина учитывали латентный период возникновения судорог, продолжительность судорог, количество погибших животных. Результаты обработаны методом вариационной статистики. Достоверность высчитывали по критерию Стьюдента [3].

Результаты и их обсуждение: При введение препаратов «Никотинабс» или «Табекс» в дозе 5 мг/кг особых изменений в поведение мышей не отмечалось, и гибели животных оба испытуемых препарата не вызывали. В дозах 10, 15 и 20 мг/кг отмечается нарастание токсичности вызывающая гибель от одной мыши до 5 мышей в группах. Доза 25 мг/кг оказалась абсолютно смертельной и привела к гибели 100% мышей. Животные погибали на фоне клонических судорог в течение первого дня наблюдения. Средне смертельная доза (ЛД 50) препарата Табекс составила 14,8 (11,8-18,5) мг/кг, а препарата Никотинабс - 14,0 ( 10,4- 20,5) мг/кг. Результаты свидетельствует, что таблетки «Никотинабс» по показателю острая токсичность биологически эквивалентны препарату «Табекс». Исследование антиникотиновой активности показало, что в контрольной группе наблюдается возникновение судорог спустя 87.5 сек и продолжительностью 135,3 секунды после подкожной инъекции никотина. Никотин вызвал судороги у 100%, мышей и на таком фоне погибли 2 из 6 мышей. У животных, которые предварительно получили препарат «Никотинабс» или «Табекс» латентный период возникновения судорог увеличился на 65,1 и 65.7% , а продолжительность судорог увеличилась на 34,9 и 33,0 % соответственно. Испытуемые препараты в 100 % случаев предохраняли животных от гибели на высоте судорожных припадков.

Выводы: Отечественный препарат «Никотинабс» по показателю острой токсичности и антиникотиновому действию биологически эквивалентен препарату сравнения «Табекс» производства АО ”СОФАРМА” София, Болгария. Препарат по фармакологическим свойствам аналогичен импортируемому препарату для отвыкания от курения.

 

ЛИТЕРАТУРА

  1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х т. - Т.: Изд-во мед. литературы им. Абу Али ибн Сино, - 1998г. - Т.1. - С. 126-129.
  2. Сотимов Г.Б., Маматханова М.А., Набиев А.Н. и др. Сб.тез. докл. «Респ. Науч.-практ. конф. молодых учен.» посв. 70-летию АНРУз Ташкент. 2013, с.88-89.
  3. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта . Л.: Медгиз. - 1963, -152 с.
Год: 2015
Город: Шымкент
Категория: Медицина