Технологические аспекты разработки мини таблеток Лоратадина

В статье представлены исследования по разработке мини таблеток лоратадина. Подобран и обоснован оптимальный состав вспомогательных веществ для производства мини таблеток лоратадина методом прямого прессования.

В настоящее время невозможно представить профилактику и терапию большинства заболеваний без таблетированных лекарственных препаратов [1]. Их технология постоянно развивается и совершенствуется. Благодаря введению специальных компонентов (вспомогательных веществ) и применению определенных технологических приемов таблетки из традиционно оральных, растворяющихся преимущественно в желудке, теперь могут быть растворимые в полости рта так называемые ородисперсные таблетки (ODT). Преимущества таблеток, диспергируемых в полости рта:

  • Удобство применения в педиатрической и гериатрической практике, а так же тяжело больных с нарушениями акта глотания;
  • повышенная биодоступность (быстрое всасывание) за счёт действия в полости рта;
  • коррекция вкуса;
  • повышенная безопасность за счёт низкого риска удушья во время приёма лекарств [2].

Проведенный нами анализ показал, что в настоящее время в нашей стране и за рубежом проводятся исследования по разработке новых составов мини таблеток с целью расширения их ассортимента и улучшения качества.

Цель исследования заключалась в выборе оптимального состава таблеток лоратадина на основании сравнительного исследования вспомогательных веществ различных групп, применяемых для получения таблеток методом прямого прессования. Изучены технологические свойства субстанции лоратадина: форма и размер частиц, сыпучесть, насыпная масса, прессуемость, пористость, растворимость и другие [3]. Лоратадин по внешнему виду представляет собой белый кристаллический порошок, практически не сыпучий, рыхлый, не прессующийся [4]. Проведены исследования по подбору оптимальной рецептуры таблеток исходя из физико-химических и технологических свойств субстанции лоратадина и вспомогательных веществ. В качестве вспомогательных веществ, предназначенных для прямого прессования применяли: модифицированную лактозу – Vivapur 102, FlowLak 100, Кукурузный крахмал, кроскармеллозу натрия Ac-Di-Sol, модифицированный крахмал Starch 1500, Магния стеарат, Aerosil 200. Таблетируемая масса для прямого прессования имели удовлетворительную сыпучесть и высокую прессуемость. Изучены технологические свойства субстанции лоратадина: форма и размер частиц, сыпучесть, насыпная масса, прессуемость, пористость, растворимость и другие. [8,9].

Как оптимальный вариант мы выбрали композицию 6, так технологическим параметрам соответствовал всем как данный состав по проведенным нами исследованиям по требованиям таблетируемой массы.

По результатам проведенного исследования по определению насыпной плотности и после тряски на оборудовании SVM 121 (Erweka, Франкфурт, Германия) и сыпучести (с помощью использования формул для вычисления сыпучести) таблетируемая масса композиции 6 показала самый лучший показатель восемь секунд, когда другие показали слабую сыпучесть. Так же нами были определены прессуемость таблеточной массы с помощью использования формул для вычисления прессуемости, были определены содержание влаги на оборудовании анализатор влажности WPS 210 S ( Radwag , Radom, Польша) композиция F5A показала результат сравнительно лучше чем композиции F2 и F5.

По данным ранее изученных физико-химических и реологических характеристик субстанции лоратадина мы обладаем такой информацией, как плохая сыпучесть, но хорошая прессуемость. В связи с этим при разработке состава и технологии мини таблеток была предпринята попытка которая улучшит данный показатель путем введения в рецептуру вспомогательных веществ, улучшающих технологические показатели субстанции. Исходя из этих данных, соответственно отличие оптимальной композиции 6 от ранее разработанных составов является добавление Aerosil 200 в состав, которого входит коллоидный диоксид кремния для улучшения сыпучести таблеточной массы. Так как без добавления данного вспомогательного вещества, таблеточные массы показывали довольно низкий уровень сыпучести, который не позволяет провести таблетирование путем прямого прессования.

Таким образом, изучение объемно-технологических свойств таблетируемой массы с лоратадином, было учтено при разработке оптимального состава и рациональной технологии.

 

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Kunicki, P.K. // Chromatogr. B. Biomed. Sc.i App.l. 2001. 4.Hilbert, J Pharmacokinetics and dose proportionality of loratadine.
  2. Blank, Robert G.; Dhiraj S. Mody & Richard J. Kenny et al., "Fast dissolving dosage forms", US 4946684, published 1990
  3. Горячкина, Л.А. Антигистаминные препараты. Учебное пособие/ Л.А. Горячкина, Е.В. Передкова // М.:-2004.-29 с..
  4. Гущин, И.С. Антигистаминные препараты. (пособие для врачей) / И.С.Гущин // М.: - 2000 - С.72-73.
  5. Езерский, М.Л. Способы определения технологических черт лекарственных порошков. Насыпной вес, большая плотность, сыпучесть, угол откоса, слипаемость, сопротивление сдвигу // Хим.-фармац. ж. 1977. - Т. 11 № 8. С. 98-114.
  6. Алексеева, С.К. / С.Н. Суслина, И.А. Зимина // «Новая технологическая платформа биомедицинских исследовательских работ)»: тез. научно-практ. конф., Ростов-на-Дону: - 2006. – 80 с.
  7. Езерский М.Л. Определение физико-химических параметров фармацевтических порошков / / Хим.-фармац. журн. - 1970. - Т.4, №9. - 91. с.
  8. Алексеев, К.В. Технологические аспекты производства современных твердых лекарственных форм. / К.В.Алексеев //Производство лекарств по GMP. -М.: «Медицинский бизнес», -2005. -С. 165-176.
  9. Воскобойникова, И.В. Современные вспомогательные вещества в производстве таблеток. / Воскобойникова, И.В. // Хим.- фармац. Журн.-2005. -Т.39. -С.22-28.
Год: 2015
Город: Алматы
Категория: Медицина
loading...