Липосомы – системы направленной доставки БАВ

В статье приведены сведения о применении липосом, как носителей, в фармацевтической и косметологической промышленности. Сделаны выводы о перспективности изучения данной темы и внедрении полученного опыта на практике.

Одной из тенденций развитияотечественного фармацевтического рынка является увеличение доли парафармацевтической продукции в ассортименте аптек, которая по разным источникам составляет от 40 до 67%, из них средства лечебной косметики - от 12 до 43%. Широко представлены в аптеках лекарственные средства для волос, преимущественно импортного производства (фирмы Франции, Германии и США). Большинство из предлагаемых средств предназначены для лечения различного рода аллопеций, перхоти, для лечения больных сухой и жирной себореей волосистой части головы. Одновременно следует отметить практически полное отсутствие отечественных лекарственных средств для волос.

В связи с тем, что более 90% ассортимента аптек составляет импорт, сегодня стоит вопрос снижения зависимости здравоохранения РК от импорта ЛС. В этом отношении возможности флоры Казахстана неоспоримы. Большое количество отечественного ЛРС может быть использовано для создания препаратов, которые будут применяться при лечении заболеваний волос и кожи головы по мировым стандартам качества.

Большие перспективы в области лекарственной терапии и косметологии связывают с направленной доставкой действующих веществ к органу, ткани и клеткам. Высокая степень избирательности достигается при использовании липосом в качестве носителей действующих компонентов. Известно, что липосомы, сходные по составу и структуре с цитоплазматической мембраной, усиливают проникающую способность активных ингредиентов в кожу [1].

Липосомы представляют собой самопроизвольно образующиеся в смесях фосфолипидов с водой замкнутые пузырьки или искусственно синтезированные полые капсулы, которые заполняют активными ингредиентами. Мембрана липосом состоит из природных фосфолипидов, родственных фосфолипидам клеточных мембран. Лецитин - основной и самый простой источник получения липосом.

Основная роль фосфолипидов в клетке - быть структурными компонентами мембран.

Амфифильность придает фосфолипидам свойство самопроизвольно образовывать в воде мембраны, которые представляют собой двойной слой липидных молекул, обычно называемый липидным бислоем. Стремление максимально ограничить контакт неполярных цепей липида с водой приводит к тому, что бислой при его достаточной протяженности замыкается сам на себя, образуя полые оболочечные структуры, везикулы или липосомы [2,3,4]. Это обеспечивает взаимодействие липосомы с клетками, которое может происходить двумя путями. В первом случае липосома адсорбируется на клеточной поверхности, затем клетка фагоцитируетлипосому с содержащимися активными веществами. Второй путь связан с встраиванием липосомальной мембраны в мембрану клетки и таким образом биологически активные вещества липосомы попадают внутрь клетки.

Липидный бислойлипосомальной мембраны обладает прочностью и гибкостью, что позволяет сохранять целостность липосомы при различных повреждающих действиях, восстанавливать свою структуру даже при возникновении структурных дефектов. Гибкость липидного слоя мембраны липосом придает им высокую пластичность и способность менять форму и размеры. Эффективность действия липосом обеспечивается не только их биологическими свойствами, но и наноразмерами липосом.

Первое применение липосом в научных исследованиях было связано с моделированием клеточных мембран. С их помощью были установлены основные закономерности транспорта веществ через мембрану, показана важная роль фазовых переходов в функционировании мембран, определены молекулярные параметры липидного бислоя и его динамические характеристики, были охарактеризованы индивидуальные мембранные белки и целые белковые ансамбли [5].

Способность липосом включать в себя самые разные вещества практически без каких-либо ограничений в отношении их химической природы, свойств и размера молекул дает поистине уникальные возможности для решения целого ряда медицинских проблем [3].

Так, многие лекарственные препараты имеют низкий терапевтический индекс, т.е. лечебная доза мало отличается от токсичной. В других случаях лекарственный препарат при введении в организм может быстро терять активность под действием инактивирующих агентов. Включение таких препаратов в липосомы может значительно повысить их терапевтическую эффективность, поскольку, с одной стороны, препарат, находящийся в липосоме, защищен ее мембраной от действия неблагоприятных факторов, а с другой - та же мембрана не позволяет токсичному препарату превысить допустимую концентрацию в биологических жидкостях организма. Липосома в данном случае выполняет роль хранилища, из которого препарат высвобождается постепенно, в нужных дозах и в течение требуемого промежутка времени [6].

С точки зрения биологической совместимости липосомы идеальны как переносчики лекарственных препаратов. Они производятся из природных липидов и поэтому нетоксичны, не вызывают нежелательных иммунных реакций и биодеградируемы, то есть разрушаются под действием ферментов, присутствующих в организме. Более распространено применение липосом в косметологии в мягких лекарственных формах - крема, гели, пасты.

Липосомсодержащие мягкие лекарственные формы по сравнению с традиционными мазями, кремами и гелями обладают большей проникающей способностью по отношению к коже и её придаткам, а потому являются более доступными для живых клеток и следовательно более эффективными [7]. Более широкие возможности в использовании достижений химии и современной науки, скорость реагирования на требования современного рынка, позволили производителям косметической продукции далеко позади оставить своих коллег, работающих в области фармации, по крайней мере, в области производства мягких лекарственных липосомальных форм.

В 1987 году две известные косметические компании создали новый продукт, явившийся плодом усилий их исследовательских лабораторий. Это были липосомный гель "Каптюр" фирмы "Кристиан Диор" и крем для кожи под названием "Ниосомы" фирмы "Л'Ореаль" [6].

В основе липосомного косметического бума лежат два обстоятельства.

Во-первых, медицинские требования к препаратам для наружного применения являются значительно менее жесткими, чем для парентеральных. Сроки внедрения таких лекарств от исследовательской лаборатории до потребителя занимают значительно меньшее время и обходятся производителю намного дешевле.

Во-вторых, для косметических целей пригодны достаточно простые липосомы, производство которых не требует сложного технологического оборудования и дорогостоящих исходных материалов.

В-третьих, сроки годности косметических препаратов редко превышают 12 месяцев. Различные виды эмульсий и гели стали первопроходцами в липосомной косметике в ассортименте которой имеются практически вся линейка декоративной и лечебной косметики. Основу всех этих препаратов составляет водная дисперсия липосом, как правило, многослойных, которые благодаря способности удерживать воду являются прекрасным увлажняющим агентом.

Из выше сказанного можно сделать вывод, что липосомы уже переходят в разряд продуктов крупномасштабного производства, требующего высокопроизводительного оборудования и ориентированного на дешевое и доступное сырье. Ясно, что такое производство не может быть построено на основе природных фосфолипидов, выделяемых, как правило, из пищевых продуктов. Решение проблемы состоит в использовании для этих целей не самих липосом, а искусственных везикул, изготавливаемых из синтетических амфифильных соединений [8,9].

В связи с вышеперечисленными сведениями на модуле «фармацевт-технолог» КазНМУ им. С.Д. Асфендиярова изучается тема «Фармацевтическая разработка липосомального крема на основе (ArctiumtomentosumMill.) и Крапивы двудомной экстрактов Лопуха войлочного (UrticadioicaL.) для укрепления волос».

 

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

  1. Шимовонян К.Т. Разработка состава и технологии липосомальных средств для волос с фитокомпозициями: автореф. дис. ... канд. фарм. наук: 05.00.01. - Пятигорск, 2008. - 250 с.
  2. Умнов А.В. Разработка и совершенствование биотехнологических процессов в производстве липосомальных косметических препаратов лечебно-профилактического назначения: автореф. дис. ... канд. биол. наук: 03.00.23. - Ставрополь, 2002. - 274 с.
  3. Чазов Е.И., Смирнов В.Н., Торчилин В.П. Липосомы как средства направленного транспорта лекарств // Журнал Всесоюзного химического общества им. Д.И.Менделеева. - 1987. - Т. 32, № 5. - С. 502-513.
  4. Чубатова С.А., Тульский B.C., Панюшин С.К., Кузнецова Г.В., Голубков А.С. Возможности оригинальной технологии микрокапсулирования биологически активных веществ // InternationalJornalonImmunorehabilitation. - 1999. - №12. - С. 12.
  5. Марголис Л.Б., Бергельсон Л.Д. Липосомы и их взаимодействие с клетками. - М.: Наука, 1986. - 240 с.
  6. Носенко М.А. Совершенствование биотехнологии конструирования липосомальных лечебно-профилактических косметических средств :дис. ... канд. биол. наук: 03.00.23. - Ставрополь, 2004. - 148 с.
  7. Кузякова Л.М., Ефременко В.И. Медикаментозное преодоление клеточных и анатомических барьеров с помощью липосом // Биотехнология. - Ставрополь: 2000. - С. 137-152.
  8. Таран Т.В. Биотехнология получения лекарственных и иммуногенныхлипосомальных композиций: дис. ... д-ра мед.наук: 03.00.23. - Ставрополь, 2004. - 205 с.
  9. Каплун А. П., ЛеБанг Шон, Краснопольский Ю. М., Швец В. И. Липосомы и другие наночастицы как средство доставки лекарственных веществ // Вестник МИТХТ. - 2014. - Т.9 №3. - С. 11-20.
Год: 2014
Город: Алматы
Категория: Медицина