Получен раствор кларитромицина в 60% спирте и определен его антимикробная активность.
Гнойно-воспалительные заболевания в медицинской практике составляют 30-40% от общего числа заболеваний. В настоящее время отмечается тенденция к повышению частоты этого заболевания. Раны, с момента своего возникновения, содержащие микроорганизмы, называют микробно загрязненными. Инфицированными же считают раны при развитии в них клинических признаков воспаления и наличия общих реакции организма на этот процесс /1/. Определяющее значение в разработке лечебной тактики имеет правильная диагностика фаз течения раневого процесса, который разделяют на І фазу воспаления, состоящую из двух воспалительных периодов (сосудистых изменений и очищения раны), ІІ фазу регенерации (или реперация), образования и созревания грануляционной ткани; ІІІ фазу реорганизации рубца и эпителизации. Эта схема едина для заживления ран любого генеза и локализации, что диктует единую тактику их лечения /2/.
Одной из лекарственных форм, обеспечивающих целенаправленную профилактику и лечение местной гнойной инфекций, являются растворы. Эффективность местного лечения при гнойных ранах можно повысить путем регулирования оптимальных доз лекарственных средств /3-5/. Многие антимикробные препараты позволяют вылечивать различные заболевания, вызываемые бактериями. В этой связи создание высокоэффективных лекарств и определение их антимикробной активности в целях их профилактики и лечения является актуальной задачей. Целью нашей работы явилось создание эффективного препарата для местного лечения гнойных ран, оказывающей воздействие на различные стороны воспалительного процесса с расширенным спектром фармакологического действия, т.е. растворы, обладаюшие антимикробными действиями.
Продолжая исследования в указанной области, нами получены спиртовый раствор, содержащий 0,2% кларитромицицина. При выборе дозы действующего ингредиента взяты литературные данные /4 /.
Активно действующий ингредиент - кларитромицин 0,2% и растворитель (спирт 60%) со следующим соотношением на 100 мл:
Кларитромицин – 0,2
Димексид -1,0
Спирт этиловый 60% до – 100 мл
Технология производства указанного модели спиртового раствора кларитромицина в промышленных условиях включает в себя 3 стадии ВР, 2 стадии ТП и 3 УМО.
Технологическая схема производства модели спиртового раствора кларитромицина в промышленных условиях на 60% этиловом спирте приведены в таблице 1.
Цель работы:
Изучение антимикробной активности спиртовых растворов кларитромицина 0,2% в 60 % этиловом спирте проводилось по отношению к штаммам грамположительных бактерий Staphylococcus aureus, Pseudomonas auregenosa, к грамотрицательному штамму Escherichia coli и к дрожжевому грибку Candida albicans.
Краткое описание метода исследования:
В чашку Петри заливали мясо-петонный агар и культуру разводили в 0,9% растворе хлорида натрия, бактерии вносили по 1 мл в чашки с мясопептонным агаром стерильной петлей и растирали по всей поверхности агаровой пластинки, а кандиду - в среду Сабуро и засевали по методу получения «сплошного газона». Лунки готовили диаметром 6 мм специальным дыроколом, в которые помещали исследуемые образцов спиртовых растворов кларитромицина, растворенные в 96% этиловом спирте в концентрации 1 мг/мл и 96% этиловый спирт в качестве контроля. Чашки Петри помещали в термостат при температуре 37±1ºС на 24 часа. Учет активности образцов спиртовых растворов кларитромицина после инкубации проводили путем измерения зоны задержки роста микроорганизмов штангенциркулем, в мм (таблица 2). Опыты проводились с каждым образцом по 3 раза.
Антимикробная активность образцов оценивалась по диаметру зон задержки роста тест-штаммов (мм). Диаметр зон задержки роста меньше 10 мм оценивали как отсутствие антибактериальной активности, 10-15 - слабая активность, 15-20 - умеренная, 20 мм и выше - выраженная. Результаты исследовании образцов 1-4 приведены в таблице 2.
Таблица 2 - Результаты исследований антимикробной активности 0,2% кларитромицина
|
№1 |
Шифр |
Процентное содержание кларитромицина в 60% спирте |
Staphylococcu s aureus |
Escherihia coli |
Pseudomonas aeruginosa |
Candida albicans |
|
1 |
ДК-1 |
0,2 |
20 |
- |
- |
- |
Исходя из экспериментальных данных, мы предлагаем изготавливать спиртовый раствор, следующего состава: Кларитромицин - 0,2
Димексид -1,0
Спирт этилового 60% - 100 мл
Заключение: В результате исследования установлено, что 0,2% спиртовый раствор кларитромицина обладает избирательной выраженной антибактериальной активностью при Staphylococcus aureus, а на Escherihia coli, Pseudomonas aeruginosa и на Candida albicans не действуют.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
- Кузин М.И., Костюченок Б.М., Карлов В.А. и др. Общие принципы лечения гнойных ран.//Методические рекомендации. - М.: 1985. - С.43.
- Кузин М.И., Костюченок Б.М., Кулешов С.Е. Анаэробная неклостридиальная инфекция в гнойной хирургии // Раны и раневая инфекция. /Тез.Докл. 11 Всесоюз. Конф.. - М.: 1986. - С. 201-202.
- Кияшев М.Д. Определение биологической активности 1% спиртового раствора бриллиантового зеленого и 1% спиртового раствора кислоты салициловой в спиртах различной концентрации // Материалы международной научно-практической конференции «Фармация Казахстана: интеграция науки, образования и производства». - Шымкент: 2009. - С. 331-333.
- Ушбаев К.У. Кларитромицин // Новые лекарственные препараты. - Алматы: 2000. - С. 237-238.
- Кияшева А.К., Шакиев С.Ш., Бисенбаев Э.М., Кияшев Д.К. Противомикробная активность и количественное определение ингредиентов препарата «Левисал» // Фармация Казахстана. - Алматы, 2009. - № 12. - С. 32-35.