В настоящее время проблема усовершенствования диагностики, лечения и профилактики паразитарных заболеваний сохраняет свою актуальность. К паразитарным заболеваниям относятся протозоозы и гельминтозы. Фармацевтический рынок антипротозойных средств, в основном, представлен антимикробными монопрепаратами, среди которых главная доля приходится на твердые лекарственные формы - таблетки, капсулы.
Среди препаратов системного лечения в данном случае лидируют производные 5- нитроимидазола (5-НИМЗ) - метронидазол, орнидазол и др.
В настоящее время очевидна перспектива использования в фармацевтической промышленности микрокапсул. Благодаря микрокапсулированию можно решать следующие проблемы: уменьшить реакционную способность и пролонгировать действие лекарственного вещества, снизить токсичность и возникновение побочных эффектов; придать субстанции новые свойства - замаскировать запах, вкус или цвет, сочетать несовместимые между собой компоненты и т.д. Таким образом, микрокапсулирование - это перспективный метод создания инновационных лекарственных форм с пролонгированным действием, позволяющий расширить номенклатуру лекарственных препаратов и изменить подходы к лечению в разных областях медицины [3].
Целью исследования является разработка состава и технологии микрокапсул с орнидазолом.
Материалы и методы. В работе использованы: орнидазол (производное 5-НИМЗ антипротозойного действия), пленкообразователи для создания оболочки микрокапсул (воск пчелиный, масло какао, парафин, спирт цетиловый, кислота лауриловая и пальмитиновая); в качестве дисперсионных сред были рассмотрены: глицерин, растворы МіКМЦ. МЦ, масло подсолнечное и масло вазелиновое. Качество полученных микрокапсул оценивалось органолептически; критерием выбора метода микрокапсулирования служил достаточный технологический выход продукта [1].
Результаты и обсуждения. Для получения микрокапсул с орнидазолом с учетом физикохимических свойств субстанции был выбран физический метод приготовления - диспергирование в несмешивающихся жидкостях, как традиционный и наиболее оптимальный.
Для этого орнидазол в расплаве пленкообразователей через форсунку распыливали в емкость с дисперсионной средой, оснащенной мешалкой. При вращении мешалки наблюдалось диспергирование расплава на маленькие капли, размер которых зависел от определенных технологических факторов [2]. Образовавшиеся капли быстро затвердевали в результате кристаллизации.
Для создания оболочки микрокапсул среди исследуемых пленкообразователей был выбран сплав воска пчелиного и масла какао в соотношении 3:2, который способствовал образованию микрокапсул шаровидной формы. В качестве дисперсионной среды обоснован выбор раствора Na КМЦ (табл. 1)
В результате дальнейших исследований осуществлен выбор концентрации раствора Na КМЦ, необходимой для получения микрокапсул оптимального размера и внешнего вида; он составил 2%.
Выводы. Разработана технология получения микрокапсул с орнидазолом - физический метод диспергирования в несмешивающихся жидкостях, который обеспечивает достаточный технологический выход готового продукта с удовлетворительным внешним видом. В качестве состава оболочки микрокапсул предложен сплав воска пчелиного и масла какао; в качестве дисперсионной среды - 2% раствор Na КМЦ.
Таблица 1 - Влияние состава дисперсионной среды на процесс образования микрокапсул
|
Дисперсионная среда |
Полученные результаты |
|
Глицерин |
Образование конгломератов в виде отдельных хлопьев |
|
Раствор Na КМЦ |
Образование микрокапсул округлой формы |
|
Раствор МЦ |
Образование конгломератов в виде полусфер |
|
Масло подсолнечное |
- |
|
Масло вазелиновое |
- |
|
Знак «-» означает отсутствие образования микрокапсул |
|
Список литературы
- Изучение параметров микрокапсулирования при получении пролонгированной формы налтрексона / Е.А. Петрова и др. // Хим. -фарм. журнал. - 2014. - 31. - С. 50-53.
- Инновационные технологии и оборудование фармацевтического производства. / Н.В. Меньшутина, Ю.В. Мишина, С.В. Алвес. - Т.1. - М.: Издательство БИНОМ, 2012.328с.
- Солодовник В.Д. Микрокапсулирование. - М.: Химия, 1980. - 216с.