АННОТАЦИЯ
Из всех путей поступления ЛП в организм наиболее распространенным является пероральный, который наиболее естественный и относительно безопасный, благодаря барьеру - печени, позволяет использовать большое количество различных лекарственных форм. При этом ЛП могут находиться в пищеварительном тракте от нескольких часов до нескольких суток, где они взаимодействуют с пищеварительными ферментами и компонентами пищи, могут оказать весьма существенное влияние не только на развитие фармакологического эффекта, но и могут вызвать осложнения фармакотерапии.
Для ряда лекарственных препаратов установлены четкие результаты взаймодействия с определенными жидкими пищевыми продуктами.
Ключевые слова: лекарственные препараты (ЛП), лекарственные вещества (ЛВ), лекарственные средства (ЛС),всасывание, активность, эффективность.
Среди множества разнообразных факторов, способных повлиять на клиническую эффективность лекарств, существенное место занимает пища. Изучение различных аспектов взаимодействия лекарств и пищи имеет чрезвычайно важное практическое значение для оптимизации медикаментозной терапии, снижения частоты и выраженности побочных эффектов ЛП. Однако, происходящие в организме человека при взаимодействии и компонентов пищи, достаточно сложные, поэтому до настоящего времени мало изучены далеко не все аспекты данной проблемы. Тем более, что за последнее десятилетие рекомендации по рациональному сочетанию приема лекарств и пищи существенно пересмотрены и дополнены.
Из всех путей поступления ЛП в организм наиболее распространенным является пероральный, который наиболее естественный и относительно безопасный, благодаря барьеру - печени, позволяет использовать большое количество различных лекарственных форм. При этом ЛП могут находиться в пищеварительном тракте от нескольких часов до нескольких суток, где они взаимодействуют с пищеварительными ферментами и компонентами пищи, могут оказать весьма существенное влияние не только на развитие фармакологического эффекта, но и могут вызвать осложнения фармакотерапии. С другой стороны, длительный прием лекарств может способствовать развитию нарушений функций пищеварительной системы. Аспекты проблемы взаимодействия ЛП и пищи: 1.Влияние компонентов пищи на терапевтическую эффективность ЛП; 2.Влияние компонентов пищи на токсичность ЛП; 3.Влияние лекарств на физиологические процессы пищеварения; 4.Влияние ЛП на возникновение патологии пищеварительной системы; 5.Клинико-фармацевтические аспекты применения БАД; 6. Компенсация ЛП недостающих в пище физиологически активных элементов (витаминов, белков, микроэлементов и т.д.).
Медикаментозное лечение заболеваний, вызываемых пищевыми продуктами. При этом процессы взаимодействия ЛП, их метаболитов и пищи подчиняются общим закономерностям, имеющим место при одновременном поступлении в организм ксенобиотиков. Основные факторы, возникающие при взаимодействии ЛП и пищи: Физико-химические свойства ЛП; Особенности фармакокинетики ЛВ; Лекарственная форма; Количество и состав пищи; Физиологическое состояние органов пищеварительной системы человека.
Пути возможного влияние пищи на фармакологические свойства ЛП: Влияние на всасывание ЛП из пищеварительного тракта; Влияние на биодоступность ЛП (пресистемный метаболизм в стенках кишечника или в печени при первом прохождении); Конкурентный антагонизм или синергизм ЛВ и компонентов пищи на уровне механизма действия; Влияние на скорость выведения препарата.
При всасывании ЛП в ЖКТ возможны следующие варианты взаимодействий: Химическое взаимодействие ЛП и компонентов пищи; Физическое взаимодействие ЛВ и компонентов пищи (адсорбция лекарств на пищевом комке, покрытие лекарства слизью, вхождение лекарства внутрь пищевого комка и др.); Изменение рН в желудке и, как следствие, изменение степени ионизации ЛВ; Конкурентный антагонизм ЛВ и компонентов пищи за белки-переносчики (при активном механизме транспорта); Жидкие лекарственные формы менее подвержены влиянию пищи, так как могут относительно свободно перемещаться из желудка в кишечник. Твердые лекарственные формы при совместном приеме с пищей могут длительно задерживаться в полости желудка, что нарушает всасывание действующих веществ. Для них степень взаимодействия с пищей зависит от величины частиц, наполнителей, материала покрытия. Наименее подвержены влиянию пищи препараты, полученные на основе микрогранул, и частицы с пленочным покрытием.
Основная часть: С учетом имеющихся на сегодняшний день клинических и экспериментальных данных имеются общие рекомендации для сочетания лекарств и жидкостей: 1. Лекарства, предназначенные для резорбтивного действия, наиболее рационально принимать за 30-40 мин. до еды, запивая 50-100 мл кипяченой или дистиллированной воды; 2. Биодоступность лекарств, плохо растворяющихся в воде, повышается, если запивать их большим количеством жидкости; 3. Биодоступность лекарств, хорошо растворяющихся в воде, практически не зависит от количества выпитой жидкости.
Для ряда лекарственных препаратов установлены четкие результаты взаймодействия с определенными жидкими и пищевыми продуктами.
Молоко снижает скорость и полноту всасывания антибиотиков группы пенициллинов и цефалопсоринов, и, наоборот, увеличивает скорость и полноту всасывания глюкокортикоидов - преднизолона, лексаметазона, а также таких препаратов как вольтарен, индометацин, буталиона. С антибиотиками группы тетрациклинов молоко образовывает невсасывающиеся комплексы. Молоко растворяет кислотоустойчивую оболочку таблеток, тем самым нарушает его всасывание и разрушает действующее вещество следующих препаратов: соли калия, панкреатин, панкурмен и бисакодил.
Особые взаимодействия имеются у щелочных минеральных вод и препаратов группы сульфаниламидов: минеральные воды усиливают всасывание сульфаниламидов, уменьшают вероятность выпадения продуктов ацетилирования в осадок и образования мочевых камней. Лекарства в форме таблеток с кислотоустойчивым покрытием, напротив, под действием щелочных минеральных вод разрушаются и уменьшается их всасываемость, а следовательно, и их эффективность.
Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм антагонистов кальция (кроме амлодипина, дилтиазема) в печени, повышает их эффективную концентрацию в крови и развивает токсический эффект. Кислые фруктовые и овощные соки усиливают фармакологический эффект (вплоть до токсического) салицилатов, барбитуратов, ацетазоламила, нитрофуранов и буформина и снижают эффективность таких препаратов, как эритромицин, ампициллин, циклоспорин. Вишневый и смородиновый сок замедляют процесс всасывания следующих препаратов: кальция хлорид, ибупрофен, фуросемид, изониазид, метамизол, тетрациклин. Такой же эффект оказывают сахарные сиропы на эритромицин, ампициллин, ибупрофен и фуросемид.
Продукты, содержащие танин и кофеин (кофе, чай) уменьшают скорость и степень всасывания препаратов: парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, циметидина, морфина, кодеина, атропина,
галоперидола и оральных контрацептивов.
Тонизирующие напитки «Фанта», «Пепси-Кола» и т.п. уменьшают всасывание и снижают эффект макролидов (эритромицин, олеандоцин, спиромицин, кларитромицин, линкомицин, клиндомицин) и тетрациклинов.
Пища, богатая витамином К (шпинат, свиная печень, помидоры, зеленый горошек, капуста белокочанная) снижает терапевтическую эффективность антикоагулянтов. Пища, богатая щавелевой кислотой (шпинат, портулак, ревень, шавель) с солями кальция образует нерастворимые соединения, чем снижает терапевтическую эффективность данных ЛВ.
Калина, черноплодная рябина, земляника, свекла в сочетании с гипотензивными препаратами вызывает потенцирование гипотензивного эффекта, резкое снижение АД. Пища, богатая солями калия (картофель «в мундире», изюм, курага, инжир, орехи), комбинированная с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен) ведет к гиперкалиемии, ведущей к нарушениям сердечного ритма. Пища, богатая жирами уменьшает всасываемость изониазида. Пища, богатая тирамином (сыр, брынза, маринованная и копченая сельдь, мясные и рыбные консервы, красная и черная икра, копченые колбасы, кофе, шоколад, пиво, вина, бананы, ананасы, лимоны, апельсины, мандарины, виноград, черная и красная смородина, финики в сочетании с антидепрессантами (ингибиторы МАО), психостимуляторами ведет к так называемому «сырному синдрому», который выражается повышением АД, гипертоническим кризом, судорогами. Огурцы, кабачки, петрушка снижают терпаевтический эффект аскорбиновой кислоты. Аналогичный эффект имеет пища, богатая витамином В(мясо, рыба, молоко, сыр, соя, мука пшеничная и ржаная, кукуруза, ячмень, дрожжи) на препараты леводопы, Наком, Мадопар, Синемет. Пища, богатая нитратами образует нитросоединения с канцерогенной активностью с антигистаминными препаратами (H2- блокаторы). Н2-блокаторы: ранитидит, циметидин, фамотидин; сахароснижающие, производные сульфонилмочевины: глибенкламид, гликлазид; органические нитраты: нитроглицерин.
Выводы. Таким образом, ведущие механизмы сложных и разнообразных явлений, возникающих при взаимодействии ЛП и пищи, близки (хотя далеко не идентичны) к тем, которые возникают при взаимодействии различных ЛС и приводят к изменениям фармакокинетических и фармакодинамических свойств лекарств. Сочетание ЛП и рационального питания способствует ускоренному выздоровлению больных при многих заболеваниях.