Разработка и стандартизация капсул на основе углекислотного экстракта казахстанского вида сафлоры «Акмай»

Препараты растительного происхождения все больше используются на фармацевтическом рынке, в связи с чем создание капсул с углекислотным экстpактом казахстанский вид семян сафлоры «Акмай», полученным в свеpхкpитических условиях актуально и своевpеменно. Нами проведена разработка желудочно- растворимых капсул с экстрактом казахстанский вид семян сафлоры «Акмай» в качестве действующего вещества.

Введение. Лекарственная политика Республики Казахстан строится на принципах обеспечения медицинских учреждений и населения республики эффективными, качественными, безопасными и доступными лекарственными средствами. Задача создания новых лекарственных средств с высокой биодоступностью, наименьшей токсичностью и максимальным эффектом всегда будет стоять перед наукой. Препараты растительного происхождения все больше используются на фармацевтическом рынке, в связи с чем создание капсул с углекислотным экстpактом казахстанский вид семян сафлоры «Акмай», полученным в свеpхкpитических условиях актуально и своевpеменно [1].

Материалы и методы. Нами проведена разработка желудочнорастворимых капсул с экстрактом казахстанский добавки, лекарственное растительное сырье, сверхкритическая вид семян сафлоры «Акмай» в качестве действующего вещества. Экстракт казахстанский вид семян сафлоры «Акмай» был получен методом сверхкритической углекислотной экстракции при следующих параметрах давления и температуры (Т- 31,0, Р - 15 мПа) в присутствии модификатора (спирта этилового) представлял собой комплекс водорастворимых соединений, оказывающих, в основном, выраженное антиоксидантное действие [2].

Разработано 5 моделей с использованием различных вещества в следующем соотношении: магний стеарат, тальк, аэросил, лактоза.

Наиболее оптимальным является состав капсулируемой массы:

Состав на одну капсулу, в граммах Активного вещества

Экстракт семян сафлоры «Акмай»

Вспомогательные вещества

0,100

ВАНД 42-88-09

Лактоза (наполнитель)

0,050

БФ *, ЕФ*

Аэросил ( деагpегативное вещество)

0,010

БФ *, ЕФ*

Тальк (скользящее вещество)

0,003

БФ *, ЕФ*

Для капсулирования были использованы желудочно-растворимые оболочки.

Желудочно-растворимая оболочка, в граммах

корпус

глицерин

0,010

ГФ РК

вода очищенная

0,06 0

БФ*, ЕФ*

кармуазин Е

0,003

БФ*, ЕФ*

нипагин

0,0003

БФ*, ЕФ*

нипазол

0,0003

БФ*, ЕФ*

желатин

до 100,0

СП фирмы

Крышечка

   

титана диоксид синий блестящий

   

(светло голубой) Е 133

0,0003

БФ*, ЕФ*

оксид железа черный Е 172

0,0003

БФ*, ЕФ*

Желатин

до 100,0

СП фирмы

Технология капсул состоит из следующих стадий:

  • Санитарная подготовка помещения и оборудования
  • Подготовка сырья и капсул
  • Получение массы для капсулирования
  • Получение капсул «Карзамер»
  • Фасовка, упаковка, маркировка.

Была проведена стандартизация капсул по основным показателям, регламентируемым ГФ РК [3].

Таблица 4 -

Показатели качества

Нормы отклонений

Методы испытаний

Описание

«Карзамер» - твердые непрозрачные капсулы, размером № 2, с голубой крышкой и белым корпусом, наполненные порошком коричневого цвета.

Должен соответствовать требованиям ГФ РК т. 1, статье «Капсулы»

Идентификация

К препарату около 0,5 г (точная навеска) добавляют 5% раствор аммиака появляется желтое окрашивание (флавоноиды)

К препарату около 0, 3 г (точная навеска) добавляют несколько капель 1% раствора ванилина в концентрированной HCl, появляется красное окрашивание (дубильные вещества)

Качественная реакция

Однородность массы

100 мг ± 10 %. Отклонение от средней массы допускается у 18 из 20 капсул не более ±10 %, у 2 из 20 капсул - не более ± 25 %.

ГФ РК1.Т. 1,2.9.5.

Распадаемость

Желудочно растворимые капсулы должны распадаться в течение 1 ч в 0,1М растворе кислоты хлороводородной и не должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7.52 до 8.00) в течение не более 1 ч.

ГФ РК1,т.1, 2.9.1.

Определение средней массы

Для определения средней массы взвешивают вместе 20 невскрытых капсул и определяют среднюю массу капсулы. Затем взвешивают каждую капсулу отдельно и сравнивают со средней массой капсулы. Отклонение массы каждой капсулы не должно превышать ± 10% от средней массы. Затем осторожно вскрывают те же 20 капсул, удаляют как можно полнее содержимое и взвешивают каждую оболочку.

ГФРК1,т. 1, 2.9.1.

Растворение

Не менее 75 % действующего вещества от указанного в разделе «Состав на одну капсулу» за 45 минут.

ГФ РК I, т. 1, 2.9.3.

СФ-метрия

Однородность содержания

Содержимое действующего вещества в одной капсуле

должно соответствовать требованиям ГФ РК I, т. 1, 2.9.6

ГФ РК 1,т.\,2.2.29. СФ- метрия

ГФРК1,т. 1, 7 7 79.

Микробиологическая чистота.

В 1 г препарата допускается наличие не более 1000 аэробных бактерий и 100 дрожжевых и плесневых грибов (суммарно). Не допускается наличие Staphyloccocus aureus, Bacillus subtiĩis, Pseudomonas aeruginosa.

ГФ РК I, т. 1, 2.6.12; 2.6.13; 5.1.4..

Количественное определение.

Содержание суммы флаваноидов (в пересчете на кверцитин в одной капсуле должно быть от 0,009 до 0,010 г, считая на среднюю массу содержимого одной капсулы.

ГФ РК 1,т.\,2.2.29. СФ- метрия (550нм)

Упаковка

По 10 капсул помещают в пластиковые банки с навинчивающимися пластмассовыми крышками типа 1.1 по ОСТ64-2-87-12 и прокладками из картона с двусторонним полиэтиленовым покрытием по ТУ 64-2-269-12. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической по ГОСТ 5556-12.

В соответствии с ВАНД

Маркировка

На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной ГОСТ 762312. Каждую банку помещают в пачку из картона коробочного марки Л по ГОСТ 7933-12.

В соответствии с ВАНД

Транспортирование

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с

ГОСТ 17768-12 Е.

В соответствии с ВАНД

Хранение

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

В соответствии с ВАНД

Срок хранения

2 года

В соответствии с ВАНД

Основное фар- макологичес- кое действие

Противовоспалительное средство

 

Описание: « Карзамер» твердые непрозрачные капсулы, размером № 2, с голубой крышкой и белым корпусом, наполненные порошком светло коричневого цвета.

Идентификация: К препарату около 0,5 г (точная навеска) добавляют 5% раствор аммиака появляется желтое окрашивание (флавоноиды)

К препарату около 0, 3 г (точная навеска) добавляют несколько капель 1% раствора ванилина в концентрированной HCl, появляется красное окрашивание (дубильные вещества)

Однородность массы: 100 мг ± 10 %. Отклонение от средней массы допускается у 18 из 20 капсул не более ±10 %: у 2 из 20 капсул - не более ± 25 %.

Распадаемость: Желудочно - растворимые капсулы должны распадаться в течение 1 ч в 0,1М растворе кислоты хлороводородной и не должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7.52 до 8.00) в течение не более 1 ч.

Растворение: Не менее 75 % действующего вещества от указанного в разделе «Состав на одну капсулу» за 45 минут.

Определение средней массы: Для определения средней массы взвешивают вместе 20 невскрытых капсул и определяют среднюю массу капсулы. Затем взвешивают каждую капсулу отдельно и сравнивают со средней массой капсулы. Отклонение массы каждой капсулы не должно превышать ± 10% от средней массы. Затем осторожно вскрывают те же 20 капсул, удаляют как можно полнее содержимое и взвешивают каждую оболочку.

Однородность содержания: Содержимое действующего вещества в одной капсуле должно соответствовать требованиям ГФ РК I, т. 1, 2.9.6

Микробиологическая чистота: В 1 г препарата допускается наличие не более 1000 аэробных бактерий и 100 дрожжевых и плесневых грибов (суммарно). Не допускается наличие Staphyloccocus aureus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa. Количественное определение: Содержание суммы флаваноидов (в пересчете на кверцитин в одной капсуле должно быть от 0,009 до 0,010 г, считая на среднюю массу содержимого одной капсулы.

Упаковка: По 10 капсул помещают в пластиковые банки с навинчивающимися пластмассовыми крышками типа 1.1 по ОСТ64-2-87-12 и прокладками из картона с двусторонним полиэтиленовым покрытием по ТУ 64-2-269-12. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической по ГОСТ 5556-12.

Маркировка: На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной ГОСТ 7623-12. Каждую банку помещают в пачку из картона коробочного марки Л по ГОСТ 7933-12. Транспортирование: Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-12 Е.

Хранение: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ≧С.

Срок хранения: 2 года

Основное фармакологическое действие:

Противовоспалительное

Исследования по стабильности капсул проводились в естественных условиях, в результате чего было установлено, что они стабильны в течение 1 года. Исследования в этом направлении продолжаются.

На сегодняшний день разработаны стандарты организации на биологически активные добавки - желудочно - растворимые капсулы «Карзамер» СТ 1509-1910-02-ГП-02- 2012. После завершения комплексных исследований можно рекомендовать данные капсулы для регистрации в качестве лекарственных средств [4-5].

Выводы.

  • Впервые на основе сверхкритического углекислотного экстракта казахстанский вид семян сафлоры «Акмай» получены желудочно растворимые капсулы «Карзамер»;
  • Исследованы объемно-технологические свойства капсулируемой массы;
  • проведен контроль качества и определены сроки, условия хранения разработанных капсул; оптимально подобранный состав содержимого капсул обеспечивает их стабильность при хранении в течение 1 года;

 

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

  1. Попова И.Ю., Водяник А.Р. О растворяющей способности сверхкритического углекислого газа // Рынок БАД, №3 (11). - 2003. - С.30-33.
  2. Устенова Г.О. Перспективы использования сверхкритической углекислотной экстракции в фармацевтической технологии. Здоровье семьи - ХХ1 век. Онкология - ХХ1 век //Материалы Х11 Международной научной конференции и Ш Международной научной онкологической конференции.- Израиль, г.Эйлат.- 2008.- Ч.11.- 29.04-07.05. - Пермь: Изд-во «ПОНИЦАА», 2008. - С. 321324.
  3. Устенова Г.О. Создание фитопрепаратов с использованием сверхкритических углекислотных экстрактов // Материалы ХШ Международной научной конференции «Здоровье семьи - ХХ1 век».- Хургада, Египет: Изд-во «ОТиДО», 2009. - С. 378-381.
  4. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств. - Харьков: НФАУ, 2013. - С. 231-236
  5. Государственная фармакопея РК, 1 том - под. ред. - «Жибек жолы», 2008. - С. 231-479.
  6. Ebrahimzadeh H., Yamini Y, Sefidkon E, ChaloosiM., PourmortazaviS.M. Chemical composition of the essential oil and supercritical CO,- extracts of Zataria multiflora Boiss // Food Chemistry. - 2003. - V. 83. - P. 357-361.
Год: 2015
Город: Алматы
Категория: Медицина
loading...