Бұл мақалада Адыраспан экстрактсі негізінде ревматоидты артритте қолданылатын жақпа май оптимальды құрамын таңдауда жүргізілген физика-химиялық және технологиялық зерттеулердің нәтижелері, өндірістің технологиясы сипатталады.
Тақырыптың өзектілігі:Қазақстан әр түрлі аурулар түрін емдеуге қолданылатын кең спектірлі әсерге ие дәрілік өсімдік шикізатына бай, солардың бірі Адыраспан. Адыраспанда алкалоид, гармалин, гармин және аз мөлшерде гармалол, пеганин сынды биологиялық белсенді заттардың комплексі бар. Бұл комплекс қабыну ауруын басатын, зәр айдайтын тер шығаратын, ревматикалық артритті емдейтін әсер көрсетеді. Көптеген зерттеулер жүргізілгенімен де адыраспан (Peganum Harmala) шөбінен дәрілердің түрлері елімізде аз өндіріледі. Сондықтан, адыраспан шөбінен тиімділігі жоғары және қымбат емес дәрілік қалыптар әзірлеу заманауи фармацевтика ғылымының өзекті мәселелерінің бірі болып саналады.
Кіріспе.Адраспан құрамында белсенді зат - гармин және гармалин ревматоидты артритке қарсы эсер көрсетеді.Гармин (банистерин)С13Н12ОN2 - улылығы аздау, антидепрессант тәрізді, серотниннің ағзада жиналуына эсер етеді. Қазіргі кезде гармин дэрілік заттар номенклатурасында жоқ, дегенмен гармин гидрохлоридінің туберкулез қоздырғышында, эпидемиялық энцефалитта, дірілдік салдануда жэне Паркинсон ауруында өте эсері зор екені бегілі. Бұл алколоид «телепатин» деген атаумен де өте танымал, психикалық қабылдауды жақсартады. Леонардо да Винчи адыраспанды өзінің шығармашылық қабілетін арттыру үшін қолданған, сондай-ақ бас миының аурулары - энцефалиттерді емдеуде, буын ауруларында-атеросклероз, гипертониялық ауруларда қолданылады. Бұл зат ағзадан токсиндерді тез шығарады, марганец, көмірқышқыл газымен улануда эсері зор, күрделі аллергиядан емдеуге көмектеседі, асфиксия жэне полиглобулияда қолданылады. Гармин седвтивті жэне ұйықтататын эсері бар. Гармалин (гармидин) С13Н15ОN2 - өсімдіктің негізгі алколоиды. Адыраспаннан жасалған гармалин алкалоиды эсері жағынан банистерин алкалоидынан асып түседі. Ол энцефалиттің шығуы салдарынан болған ауруды жэне жүйке жүйесінің бір қатар басқа да ауруларын емдегенде жақсы нэтиже береді. Бұл гармалин алкалоидын қолданғанда қан қысымын жоғарылатады, тыныс алуын жиілетеді, жүректің, ішектің, жатырдың бұлшықетін демадырады,Орташа жэне летальды мөлшерде - улы.
Холинергиялық әсері. Адраспан Тұқымының сулы экстрактісі (0,5 мл) тегіс бұлшық еттің жазылуын шақырды in vitro (теңіз шошқасының ішегі, қоянның тоқ ішегі мен трахеясы), ол индуцирленген ацетилхолин мен гистаминнің эсерінен 554 тырысқақ ауруын туғызады. Антиноцицептивті әсер. Құрғатылған бүтін өсімдіктің этанолды экстрактының ауруды басатын эсері «ыстық пластинка» in vivo тестін тышқандарға жүргізу арқылы зерттелді. Экстракттың жатырішілік инъекциясы 150 мг\кг мөлшерде дене салмағына спазмдардың дамуында ауруды басатын эсер көрсететіні анықталды. Гипотермиялық әсер. Өсімдіктің жерасты бөлігінің алколоид мөлшерінің экстрактын көртышқандардың жатырішіне енгізгенде (0,5 мл\кг дене салмағы) мөлшерге тэуелді гипотермия тудырған. Хлорофенилаланин ерітіндісін алдын ала енгізу (100 мг/кг күніне, 3 күн бойы) жэне инги- SMPvol5_R.indd 310 30.06.10 14:33 311 Herba Pegani harmalae - Адыраспан шөбі битора сератониннің синтезі (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) немесе метисергид антогонисі (2 мг/кг) алколоидтардың гипотермиялық эсерін азайтады. эсер көрсетеді.Антимикробтық әсер. Өсімдіктің құрғатылған жерүсті бөліктерінің бутанолды жэне сулы экстракттары (60 мкг/на агар пластинкасы) Escherichia coli-ге қарсы антибактериялық эсер көрсетті. Өсімдіктің жерүсті бөліктерінің сулы экстракты да Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Candida albicans қатысты белсенділік көрсетті. Жерүсті бөліктерінің метанолды экстракты (60 мкг/на агар пластинкасы) Streptococcus pneumoniae қарсы белсенді болды, Қабынуға қарсы әсері. Өсімдіктің құрғатылған жерүсті бөліктерінің этанолды экстракты жэне өсімдітің тұқымы тышқанның еркектеріне енгізгенде (100 мг/кг дене салмағы) каррагенинмен индуцирленген плантарлы ісікке қарсы қабынуды басатын ісерін анықтаған.
Жақпа май негізін таңдау үшін келесі көмекші заттар алындыЛанолин (Lanolinum) - химиялық құрамы бойынша ланолин адам терісінің майына ұқсас келеді. Тазарту эдісіне байланысты ланолин сары немесе қоңыр-сары түсті, өте тұтқыр, өзіне тэн иісі бар масса.31-34°С температурада майлы сұйықтық түзе отырып балқиды. Химиялық тұрғыдан өте тұрақты, қиын тотығады, қиын сабынданады, бейтарап, сақтаған кезде тұрақты;Вазелин (Vaselinum) - бөлме температурасында жұмсақ,теріге оңай жағылады жэне ұнтақ тэрізді заттармен оңай араласады. 37-50 °С -та оңай балқиды. Химиялық тұрғыдан вазелин өте тұрақты жэне индифферентті, майлардан айырмашылығы - ол сабынданбайды,сондықтан вазелинді жақпа майлар ұзақ уақыт сақталады; Сұйық парафин (paraffinum liquidum) - химиялық тұрғыдан вазелинге ұқсас. Күрделі негіздердің құрамында оларға жұмсақ консистенция беру үшін қолданылады. Көбінесе вазелинді жақпа майларға енгізілген суспензиялық фазаның қатты дәрілік препараттарын дисперсиялауды жеңілдететін зат ретінде қолданылады;Ақ балауыз (Cera alba) -сынғын, өзіне тән иісі және жоғары қышқылдық саны бар. Майлармен, көмірсутектердің тұтқырлығын қатты жоғарлату қабілетімен ерекшеленеді; Глицерин(glykeros)- қарапайым үш атомды спирт. Түссіз, иіссіз, тәтті, тұтқыр сұйық. Балқу t 17,9°С, қайнау t 290°С. Глицерин ылғал тартқыш, сумен кез келген мөлшерде, сондай-ақ, метил, этил спирттерімен және ацетонмен араласады.
Жұмыстың мақсаты: Негізгі зерттеу жұмысына дәрілік өсімдік шикізаты - адыраспан шөбінен перколяция әдісімен тұнба алынып, одан қоюландыру нәтижесінде экстракт алу.Экстракт құрамында белсенді зат - гармин және гармалиннің ревматизмге қарсы әсерін қолдану үшін жақпа май құрамы мен технологиясын таңдау.
Зерттеу объектілері мен әдістері.Адраспан шикі зат сапасын анықтау,экстрактісін дайындау,жақпа май дайындау технологиясын жобалау,дайындалған жақпа май сапасын анықтау(жұмсақ консистенциялығы,теріге, кілегейлі қабықтарға жаққанда қолайлы және тері бетінде тегіс пленка түзілуі,тұрақты және механикалық қосылыстар болмауы,сақтағанда және қолданғанда құрамы өзгермеуі). Қортынды және талқылау.
Кесте 1 - Алынған негіз модельдері
Құрамындағы заттардың атауы |
Модельдер |
|||||
I |
II |
III |
IV |
V |
VI |
|
Адраспан шөбінің қою экстракты |
0,2г |
0,2г |
0,2г |
0,2г |
0,2г |
0,2г |
Сұйық парафин |
2 мл |
0,5 мл |
1,65г |
|||
Ақ вазелин |
0,2г |
1,25г |
2,25 г |
0,25г |
0,6г |
|
Ланолин |
1,0г |
0,25г |
0,5г |
1,65г |
||
Стеарин қышқылы |
2,4г |
2,5г |
1,0г |
|||
Сұйық глицерин |
2мл |
|||||
Озон |
0,3г |
|||||
Span 80 |
0,165мл |
0,03мл |
||||
Твин 80 |
0,285 мл |
0,06мл |
||||
Глицерилстеарат |
1,2г |
0,375г |
||||
Балауыз |
0,9г |
|||||
Нәтижесі |
+ |
+ |
- |
- |
+ |
+ |
Дайындалған Жақпа майға қойылатын талаптарға сай сараптама сасап,талапқа сәйкес келетін модельдерді талдап алдым.Тәжірибе жүзінде 3 Дайындалған жақпа май жұмсақ консистенция болу керек,теріге, кілегейлі қабықтарға жаққанда қолайлы және тері бетінде тегіс пленка түзуі керек деген технологиялық талапқа сай емес, 4 модельде сынауға алынған фармацевтикалық факторлар: тұрақты,сақтағанда және қолданғанда құрамы өзгермеу керек сынды Жақпа майға қойылатын технологиялық талаптарға сай келмейді.
Қорытынды.Жоғарыда аталған жағдайларға байланысты және кестеде келтірілген деректерге байланысты 3,4 модельдері ары қарай зерттеуден алынып тасталды.Зерттеулерді ары қарай жалғастыру үшін 1,2,5,6 модельдер таңдап алынды. Біздің зерттеуіміздің келесі сатысында алынған Адраспан жақпа май стандартизациясын жүргізу,тұрақтылығына бақылыу жүргізу болып табылады.
ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ
- Ділбарханов Р.Д., Датхаев У.М., Амантаева М.Е. Жақпа майлар. - Алматы: 2005. - 18-22 с.
- Атясов И.Н. Местное лечение ожогов серебросодержащими препаратами, Сульфаргин-препарат выборе // Хирургия. - 2011. - №5. - С. 66-68.
- Ушбаев К.У. Группа макролидов. Азитромицин. //Новые лекарственные средства и препараты на их основе. - Алматы: 2000. - 30 с.
- Ушбаев К.У. Средства, влияющие на семенные процессы. Метилурацил .//Новые лекарственные средства и препараты на их основе. - Алматы: 2000. - 128 с.