АННОТАЦИЯ
Бүл мақалада күнжіт майы және лидокаин гидрохлоридімен витепсол W-35 негізінде қалыпқа қүю әдісі бойынша жасалған суппозиторийлердің барлық физико-химиялық көрсеткіштері нормативті қүжаттарға сай сапалық көрсеткіштері анықталды: органолептикалық бақылау, суппозиторийлер массасының біркелкілігі, орташа массасы және одан ауытқу нормалары, балқу және толық деформациялану уақыты, микробиологиялық тазалығы, өзі екендігі, әсер етуші заттардың сандық мөлшері.
Кілт сөздер: күнжіт майы, лидокаин гидрохлориді, витепсол W-35, сапалық көрсеткіштер, суппозиторийлер.
Қазіргі кезде паталогиялық қабыну процестерін емдеу мақсатында жаңа отандық дәрілік препараттарды іздестіріп зерттеудің маңызы жоғары [1,2].
Суппозиторийлер проктологиялық тәжірибеде қолдануға қолайлы дәрі түрі. Олар жергілікті әсер ете отырып, қабынуды, ауырсынуды басады, жақсы сіңіріліп, биологиялық тиімділігі жоғары болады [2,3].
Біздің мақсатымыз күнжіт майы және лидокаин гидрохлориді негізінде алынған суппозиторийлердің сапалық көрсеткіштерін анықтау.
Күнжіт майы және лидокаин гидрохлоридімен витепсол W-35 негізінде қалыпқа қүю әдісі бойынша жасалған суппозиторийлердің барлық физико-химиялық көрсеткіштері МФ XI, 2 басылым, ҚР МФ I, т.1, сәйкес «Ректальді қолдануға арналған дәрілік қүралдар» жалпы мақаласында көрсетілген талаптар бойынша жүргізілді: органолептикалық бақылау, суппозиторийлер массасының біркелкілігі, орташа массасы және одан ауытқу нормалары, балқу және толық деформациялану уақыты, микробиологиялық тазалығы, өзі екендігі, әсер етуші заттардың сандық мөлшері.
Дайын ректальді суппозиторийлер ақ түсті, күнжіт майына тән иісі бар, торпедалы формалы. Біркелкілігін үзына бойы кесіп көзбен шолу арқылы қарағанда пішіні бірдей, қаттылығы қолдану ыңғайлылығын қамтамасыз етеді, көзге көрінетін дақтар және механикалық қоспалар жоқ.
Орташа массасы және одан ауытқуы: орташа массасын 20 суппозиторийлерді 0,01 г. дәлдікпен өлшеу арқылы анықталды. Орташа массасы 2,02 қүрады. Суппозиторийлердің орташа массасынан ауытқуы МФ XI талаптарына сай ±5 % аспады.
Суппозиторийлердің балқу температурасы: суппозиторийлер үшін тері ағзасында еруіне байланысты (МФ XI, 1 басылым, б. 18 ) анықталды. Балқу температурасы 35 °С және 36,5 °С аралығын қүрады.
Толық деформациялану уақыты: ҚР МФ I, т. I, басылымда көрсетілген әдіс бойынша анықталды. Толық деформациялану уақыты 8-11 минут аралығын қүрады.
Микробиологиялық тазалығы: зерттеу МФ XI, басылым. 2, б. 193 талаптарына сай жүргізілді. 1 г препаратта 10000 аэробты бактериялар және жалпы 1000 саңырауқүлақтар жіберіледі.
Salmonella, Staphylococcus aureus, Escherichia coli түқымдасынының бактериялары жіберілмейді.
Өзі екендігін анықтау. 1 суппозиторий өлшегіш колбаға салынып, 5 мл петролей эфирінде ерітілді және негіз толық ерігенше қыздырылды. Алынған қоспа салқындатылды, фильтрленді.
Алынған фильтратқа 0,1 мл фурфурол ерітіндісі және 5 мл түз қышқылы ерітіндісі қосылды. Қызыл түс пайда болды (күнжіт майы).
Скальпель көмегімен майдаланған 2 суппозиторий өлшегіш колбаға салынып, 10 мл тазартылған су қүйылып (60±2) °С температурада араластыра отырып негіз ерігенше қыздырылды. Алынған қоспа салқындатылды және көк ленталы қағаз фильтр арқылы фильтрленді.
Алынған фильтратқа 2 мл 10 % натрий гидроксиді ерітіндісі қосылды. Алынған түнба көк ленталы қағаз фильтр арқылы фильтрленіп, фильтрдегі түнба үш рет 5 мл тазартылған сумен порциялап жуылды. Алынған түнба 1 мл 95 этил спиртімен ерітіліп және 1 мл кобальт хлориді ерітіндісі қосылды; көк-жасыл қалдық түзілді (лидокаин гидрохлориді).
Сандық мөлшерін анықтау.
1. Лидокаин гидрохлоридінің сандық мөлшері спектрофотометриялық әдіспен анықталды.
10 суппозиторийлер скальпель көмегімен майдаланды және жақсылап араластырылды.
Сынамадан шамамен 10 г (дәл өлшем) алынды, конус тәрізді сиымдылығы 250 мл колбаға салынды, 20 мл тазартылған су қосылды, 5 минут бойы үнемі араластыра отырылып су моншасында (60±2) °С температурада негіз ерігенше қыздырылды. Алынған қоспа 20 °С температурада салқындатылды және көк ленталы қағаз фильтр арқылы сиымдылығы 100 мл колбаға фильтрленді. Содан соң екінші экстракция біріншіге үқсас 20 мл тазартылған сумен жүргізілді. Колба және фильтрдегі шайылған су сол өлшегіш колбаға жинау арқылы 8 мл тазартылған сумен шайылды және 40 мл 95 % этил спирті, 10 мл 0,1 М хлорсутек қышқылы қосылып, ерітінді көлемі белгісіне дейін тазартылған сумен жеткізілді және араластырылды.
Спектрофотометрде /_=262.5±2 нм толқын үзындығында, кювета қабатының қалыңдығы 10 мм, зерттеліп отырған ерітіндінің оптикалық тығыздығы өлшенді, салыстырмалы ерітінді ретінде 0,01 М хлорсутек қышқылының сулы-спиртті ерітіндісі қолданылды.
Паралельді жағдайда лидокаин гидрохлоридінің жүмысшы стандартты үлгісінің оптикалық тығыздығын өлшенді.
Лидокаин гидрохлоридінің бір суппозиторийде мөлшері миллиграммен келесі формула бойынша есептелінді.
D • m • іоо • ь • P
D • m • 100 • 100 ,
D 1 - препараттың зерттелінетін ерітіндісінің оптикалық тығыздығы;
D 0 - лидокаин гидрохлориді ерітіндісінің ЖСҮ оптикалық тығыздығы;
m 1 - препараттың массасы. миллиграммен;
m 0 - лидокаин гидрохлоридінің ЖСҮ массасы. миллиграммен;
b - бір суппозиторийдің орташа массасы. миллиграммен;
P - лидокаин гидрохлоридінің ЖСҮ лидокаин гидрохлоридіндегі қүрамы. процентпен.
Лидокаин гидрохлоридінің мөлшері бір суппозиторийдің орташа массасын есептеу арқылы бір суппозиторийде 9.5 тен 10.5 миллиграмм аралығында болуы керек.
2. Күнжіт майының сандық мөлшері қүрамындағы майлы қышқылдарға негізделген. Плазменді-ионизациялық приборда газ-сүйықтық хроматография әдісі арқылы анықталды.
10 суппозиторийлер скальпель көмегімен майдаланды және жақсылап араластырылды.
Орташа сынамадан шамамен 8.0 г (дәл өлшендісін) 50 мл спирт-эфирлі (1:2) қоспасында ерітілді. Қоспа 0.1 N KOH ерітіндісімен бейтараптандырылды.
Диэтил эфирімен 20 мл-ден үш рет экстракция жүргізілді. Эфирлі экстрактарды 3 г сусыз натрий күкірт қышқылы толтырылған саңылауы 40 мкм шот фильтр арқылы фильтрленді. Содан соң алынған ерітіндіге 30 мл метанол қосылды және 5 мл хлорлы ацетил тамшылатып қосылды. Қоспа 10 мин бөлме температурасында үсталынды және су моншасында 80-90 °С буланды.
Сулы фаза алынып тасталған соң қалдық 5 мл ацетонда ерітілді.
Хроматографиялау плазменді - ионизационды детекторлы хроматографта жүргізілді. Тот баспайтын қүрыштан жасалған колонка 3000х4 (мм). 15% диэтиленгликольсукцинаттың (ДЭГС)
сорбентімен NAW-НМДС хроматонда толтырылды. термостат колонкаларының температурасы 170°С. буландырғыш температурасы 220°С. детектор температурасы 220°С. азот газ - тасымалдағышының шығыны 40 см3/мин. сутегі жылдамдығы 40 мл/мин. жазушы лентасының жылдамдығы 1.5 мм/мин.
Зерттелетін ерітінді және стеарин қышқылының жүмысшы стандартты үлгі (ЖСҮ) ерітіндісінен 3 мкл-ден газды хроматографқа енгізілді. одан үштен кем емес хроматограмма алынды.
Зерттелетін ерітінді компоненттері аудандарының шыңдары қатынастарына және ерітіндінің ЖСҮ байланысты препаратта майлы қышқылдардың мөлшері келесі формула бойынша есептелінді:
X_S 1 • mpco • V • P
S • V • m -100 ,
Сонымен күнжіт майы және лидокаин гидрохлоридімен жасалған суппозиторийлердің витепсол W-35 негізінде қалыпқа қүю әдісі бойынша жасалған суппозиторийлердің барлық физико - химиялық көрсеткіштері МФ XI, 2 басылым, ҚР МФ I, т. 1 талаптарына сай екендігі анықталды.
Қорытынды: Суппозиторийлердің нормативті қүжаттарға сай сапалық көрсеткіштері анықталды.
ӘДЕБИЕТТЕР
- Тегисбаев Е.Т., Темірғалиева Э. М., Ли Е. Л., Байназарова Г.М., Қайыржанова А.Н., Масимханов Р. Ш., Ефромова А.В. Фармакология саласында фитопрепараттардың маңызы // Фармация Казахстана. — 2012.— № 6.— С. 46-47.
- Жузенова Г.А. Күнжіт майы негізінде жасалған суппозиторийлердің қүрамы және технологиясы /Оңтүстік Қазақстан Мемлекеттік Медицина Академиясы Хабаршы //- 2010 ж. - № 2. Б. 155-156
- Тулегенова А.У., Пучкина Л.Н., Жусупова Г.Е. Суппозитории: общая характеристика, оценка качества и перспективность//Фармация Казахстана.— 2007.— № 2.— С. 14-17.