Лоратадин таблеткасын жасаудағы технологиялық және биофармацевтикалық зерттеу жолдары

Қазіргі таңда барлық әлемді аллергиялық аурулар жаппай жаулауын азайтар емес, біздің еліміз де сол қатардан қалыспай келе жатыр. Ал осы індетті емдеуге келгенде науқастардың қолданатын дәрілері тек қана шетелдік препараттар болып табылады. Сондықтан да отандық аллергияға қарсы препараттар жасаудың үлкен маңызы бар екені баршаға мәлім болды. Соңғы жылдары Республикада отандық препараттардыөндіруге үлкен көңіл бөлінуде.

Аллергиялық атопиялық аурулардың тек қана Қазақстанда ғана емес, сонымен қатар бүкіл дүние жүзінде кең ауқымды алуы жыл өткен сайын жиегін кеңейтуде. Еліміздің тұрғындарының әрбір үшіншісі аллергиялық ауруға шалдыққаны кеудеге ине кіргендей ауыр тиері сөзсіз. Антигистаминдік препараттардың ішіндегі лоратадин асқазан-ішек жолыннан тез сінеді. Қан плазмасында лоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақыты шамамен – 1,3 сағатты құрайды, ал оның белсенді метаболиті - дезлоратадиндікі - 2,5 сағатты құрайды [1]. Жақсы тамақтану және салауатты өмір салтын ұстану лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақытын шамамен 1 сағатқа арттырады. Лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейі (Cmax) ас қабылдауға байланысты емес. Ең жоғары қанығу деңгейі егде жастағы емделушілерде, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан немесе бауыры алкогольдан зақымданған науқастарда артады. Лоратадин Р450 ЗА4 цитохромы арқылы, аз дәрежеде сәйкес цитохромы арқылы өзгеріске ұшырайды. Несеппен және өтпен бірге шығарылады. Лоратадиннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 8,4 сағатты (3-тен 20 сағатқа дейін өзгереді), ал дезлоратадиндікі 28 сағатты (8,8-ден 92 сағатқа дейін) құрайды. Бауыры алкогольдан зақымданған кезде (аурудың ауырлығына байланысты) жартылай шығарылу кезеңі артады және бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде өзгермейді. Гемодиализ жүргізу лоратадиннің және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді [2].

Қазіргі таңда елімізде әртүрлі шығу тегіне де байланысты бұл індет жасарып бара жатқанын дәрігерге барған науқастар санынан біле аламыз. Қазақстан республикасының денсаулық сақтау министрлінің мәліметтеріне сүйенетін болсақ, жергілікті елдің қырық пайызы осы аллергияга шалдыққан екен. Жоғарыда айтқандай індет жас балалар арасында кең етек жаюда. Бұл науқастардың бір қателігі олар аллергия туғызатын ауру белгілерін туық тию және тұмау белгілерімен шатастырып алғандықтан дер кезінде тиісті ем алмайды[3]. Аллергиялық аурулардың да түрлері сан алуан, солардың бірі болып поллиноз табылады. Бұл түрінің еркешелігі сонда, бұл белгілер тек жыл мезгілінің белгілі бір кезеңдерінде ғана айқын білініп, жыл сайын сол мезгілде қайтып оралып отырады. Ол қай кездерде көп болады: әсіресе гүлдердің гүлдей бастаған кездерінде, көктемде – ағаш-талдардың бүршік атып, гүлдей бастаған шақтарында, жаз кезінде – дәнді өсімдіктердің гүл ашу мезгілдерінде пайда болатын құбылыс болып табылады[4].

Аллергиямен ауыыратын науқастарда антигистаминді препараттардың бірінші ұрпағы көптеген жанама әсерлер тудырады, мысалы: тыныштандырғыш әсер, немесе керісінше аса жоғары жұмысқа деген қабілеттің жоғарылауы, назар аударудың нақтылығының азаюы, ауыз қуысының кебуі, жүрек соғысының жоңарылап жиілеуі, препаратқа деген науқастың сезімталдылығының азаюя, яғни ағзаның антигенге деген тұрақтылығының орын алуы, және осының барлығы соңына келгенде препараттың әсерінің азаюына алып келетін бірден-бір себептердің бірі болатыны айдан анық. Көбінесе поллиноз кезінде аурудың жалғасуы бір айға дейін созылуы мүмкін, ал ондай жағдайда бірінші ұрпақ препараттары адам ағзасына тигізер пайдасынан көрі зиянының басымырақ болмауына кім кепіл. Қазіргі заманда көптеген заттардың ақ-қарасы анықталған шақта көпшілік екінші ұрпақтың препараттарын қолданып, дұрыс шешім қабылдап отыр. Препараттың антигистаминді әсері оның Н1 – рецепторларына өте сезімталдығымен және ұқсастығымен айқындалуда. Препараттың жүйке жүйесі тарапынан жанама әсерлердің байқалмауы, әсер ету ұзақтығы, жүрек соғысын жоғарылатпауы препаратты бірінші ұрпаққа қарағанда әлде – қайда кең ауқымда қолданылуы осымен түсіндіріледі[5].

Зерттеу мақсаты – антигистаминді препараттың лоратадин әсерлілігін зерттеу шараларын жүргізу.

Қорыта келгенде елбасымыздың стратегиялық ұстанымына сүйене отырып өз науқастарымызға отандық, сонымен қатар қолжетімді препараттармен қамтамасыз етуге денсаулық сақтау саласындағы әрбір адам ат салысса, біз тек қана ауруды емдеп қана қоймай, еліміздің экономикалық қал-жағдайын әлдеқайда жоғарылатар едик.

 

ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ:

  1. Гущин И.С., Гущин И.С. Антигистаминные препараты. - М.: 2000. - № 4 (80). - С. 55.
  2. Гущин И.С., Ильина Н.И., Полнер С.А.,Гущин И.С. Аллергический ринит. - М.: 2002. - С. 7.
  3. Мошкевич В.С., Нурмуханбетова А.А. Современные методы лечения поллиноза. Методические рекомендации. – Алматы: 2007. - С. 115-128.
  4. Мошкевич В.С., Шнайдер А.В. Респираторные аллергозы. Методические рекомендации. – Алматы: 2006. - С. 7883.
  5. Сидаренко И.В., Осипова Г.Л. Поллиноз. - М.:1999. - С. 30-36.
Жыл: 2014
Қала: Алматы
Категория: Медицина